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胰島素體內(nèi)過程
【胰島素體內(nèi)過程體內(nèi)過程】
口服無效,因易被消化酶破壞,因此所有胰島素制劑都必須注射,皮下注射吸收快。代謝快,t1/2為9~10分鐘,但作用可維持?jǐn)?shù)小時。因其分布于組織后,與組織結(jié)合而在其中發(fā)揮作用。主要在肝、腎滅活,經(jīng)谷胱甘肽轉(zhuǎn)氨酶還原二硫鍵,再由蛋白水解酶水解成短肽或氨基酸,也可被腎胰島素酶直接水解。嚴(yán)重肝腎功能不良者能影響其滅活。
為延長胰島素的作用時間,可制成中效及長效制劑。用堿性蛋白質(zhì)與之結(jié)合,使等電點提高到7.3,接近體液pH值,再加入微量鋅使之穩(wěn)定,這類制劑經(jīng)皮下及肌內(nèi)注射后,在注射部位發(fā)生沉淀,再緩慢釋放、吸收。所有中、長效制劑均為混懸劑,不可靜注。
糖皮質(zhì)激素禁忌證
【禁忌證】
曾患或現(xiàn)患嚴(yán)重精神病和癲癇,活動性消化性潰瘍病,新近胃腸吻合術(shù),骨折,創(chuàng)傷修復(fù)期,角膜潰瘍,腎上腺皮質(zhì)功能亢進癥,嚴(yán)重高血壓,糖尿病、孕婦,抗菌藥不能控制的感染如水痘、霉菌感染等都是皮質(zhì)激素的禁忌證。
當(dāng)適應(yīng)證與禁忌證同時并存時,應(yīng)全面分析,權(quán)衡利弊,慎重決定。一般說,病情危重的適應(yīng)證,雖有禁忌證存在,仍不得不用,待危急情況過去后,盡早停藥或減量。
促皮質(zhì)素
促皮質(zhì)素(corticotrophin,adreno-cortico-tropic-hormone,ACTH)是維持腎上腺正常形態(tài)和功能的重要激素。它的合成和分泌是垂體前葉在下丘腦促皮質(zhì)素釋放激素(CRH)的作用下,在腺垂體嗜堿細胞內(nèi)進行的。
糖皮質(zhì)激素對下丘腦及垂體前葉起著長負(fù)反饋作用,抑制CRH及ACTH的分泌。在生理情況下,下丘腦、垂體和腎上腺三者處于相對的動態(tài)平衡中,ACTH缺乏,將引起腎上腺皮質(zhì)萎縮、分泌功能減退。ACTH還有控制本身釋放的短負(fù)反饋調(diào)節(jié)。
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