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2022年初級藥士考試考點：糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系

來源：網(wǎng)絡(luò)　2022-4-25 16:13:16　衛(wèi)生資格萬題庫

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　　糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系

　　(1)雙鍵：C1上引入雙鍵，使抗炎和抗風濕作用增強，如潑尼松和潑尼松龍

　　(2)鹵素：9α、6α引入F原子，糖皮質(zhì)激素活性增加，鹽皮質(zhì)激素活性也大大增強

　　(3)羥基：16α引入羥基，鈉潴留→鈉排泄，糖皮質(zhì)激素作用保留，鹽皮質(zhì)激素作用降低

　　(4)甲基：16α、16β甲基的引入，減少了17β-側(cè)鏈的降解，增加穩(wěn)定性，↓鈉潴留

　　倍他米松：6α甲基引入，抗炎活性增強

　　(5)C21-OH酯化：增強穩(wěn)定性，與琥珀酸成酯后，再成鹽可制成水溶性制劑

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