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解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與抗痛風(fēng)藥
(一)藥理作用與作用機(jī)制
1.解熱作用 NSAIDs只降低發(fā)熱者的體溫，但不能降至正常體溫以下;而且不影響正常人的體溫。
2.鎮(zhèn)痛作用 疼痛病理過(guò)程涉及致痛物質(zhì)緩激肽、PGS的產(chǎn)生和釋放增多，引起疼痛。對(duì)急性銳痛、嚴(yán)重創(chuàng)傷的劇痛、平滑肌絞痛無(wú)效。長(zhǎng)期應(yīng)用一般不產(chǎn)生欣快感和成癮性。
3.抗炎作用通過(guò)抑制COX-2，減少緩激肽形成;穩(wěn)定溶酶體膜并抑制溶酶體酶釋放等多種作用。明顯緩解關(guān)節(jié)的紅、腫、熱、痛等炎癥反應(yīng)，但不能根除病因。
(二)作用基礎(chǔ)：抑制環(huán)氧酶(COX)，抑制前列腺素(PG)合成
1.COX-1：結(jié)構(gòu)型
�、俦Ｗo(hù)胃腸功能：調(diào)節(jié)胃粘膜血流、粘液分泌、胃酸分泌;
�、谡{(diào)節(jié)血管舒縮、血小板聚集、腎功能。
2.COX-2：誘導(dǎo)型
①由各種損傷性因子誘導(dǎo)產(chǎn)生;
�、谏唧w溫調(diào)定點(diǎn)，痛覺增敏，參與炎癥過(guò)程。
(三)分類
1.非選擇性環(huán)氧酶抑制藥：抑制COX-1和COX-2
①水楊酸類：水楊酸鈉，乙酰水楊酸(阿司匹林)
�、诒桨奉悾簱錈嵯⑼�(對(duì)乙酰氨基酚)
�、圻吝蛲悾罕Ｌ┧�
�、芷渌哼胚崦佬粒悸宸�，舒林酸，雙氯酚酸，吡羅昔康
2.選擇性環(huán)氧酶抑制藥：抑制COX-2
①美洛昔康
一、水楊酸類
阿司匹林(乙酰水楊酸)
(一)藥動(dòng)學(xué)
分布：游離型可分布于全身組織，也能進(jìn)入關(guān)節(jié)腔、腦脊液、乳汁和胎盤。
代謝：主要經(jīng)肝藥酶代謝。
排泄：
①以原形由腎臟排泄，其余與甘氨酸和葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿液排出。
�、诟淖兡蛞旱腜H值，使尿液堿化，可加速排泄。
(二)藥理作用與臨床應(yīng)用
1.解熱鎮(zhèn)痛 作用較強(qiáng)。
2.抗炎抗風(fēng)濕 作用較強(qiáng)，但用量要比解熱鎮(zhèn)痛劑量大1～2倍。因控制急性風(fēng)濕熱療效確切，故用于該病的鑒別診斷。治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎可使關(guān)節(jié)炎癥消退，疼痛減輕。用藥量已接近輕度中毒水平，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的血藥濃度。
3.抗血栓 主要通過(guò)減少血小板中血栓素A2(TXA2)合成而抑制血小板聚集。且小劑量有效;其他藥物則為可逆性抑制。大劑量阿司匹林可抑制血管壁中前列環(huán)素(PGI2)生成，易促進(jìn)血小板聚集和血栓形成。故阿司匹林(40～50mg/日)預(yù)防血栓形成，預(yù)防栓塞。
4.其他 長(zhǎng)期并規(guī)律性服用阿司匹林降低結(jié)腸癌(可能也包括直腸癌)風(fēng)險(xiǎn)。初步研究資料顯示，阿司匹林具有阻遏阿爾茨海默病的發(fā)生。預(yù)防及治療糖尿病引發(fā)的心臟病、頑固性春季結(jié)膜炎
(三)不良反應(yīng)
短期服用，不良反應(yīng)少，長(zhǎng)期大量用于抗風(fēng)濕治療則不良反應(yīng)較大。
1.胃腸道反應(yīng) 上腹部不適，惡心、嘔吐及畏食較為常見，主要與藥物直接刺激胃黏膜和延腦催吐化學(xué)感受區(qū)有關(guān)。除藥物對(duì)胃黏膜的直接刺激作用外，還與抑制胃黏膜PGS合成有關(guān);內(nèi)源性PGS具有保護(hù)胃黏膜的作用。
2.凝血障礙以及出血傾向 一般劑量抑制血小板聚集;長(zhǎng)期使用還可抑制凝血酶原生成;從而導(dǎo)致出血時(shí)間和凝血時(shí)間延長(zhǎng)，易引起出血。維生素K可以預(yù)防。肝功能不全、凝血酶原合成功能低下者慎用。
3.過(guò)敏反應(yīng) 偶見皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和過(guò)敏性休克。
阿司匹林哮喘：由于藥物抑制了COX，使PGS合成受阻，導(dǎo)致脂氧合酶途徑生成的白三烯增加，引起支氣管痙攣，誘發(fā)哮喘。
4.水楊酸反應(yīng)出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視力及聽力減退，嚴(yán)重者出現(xiàn)高熱、精神錯(cuò)亂甚至昏迷、驚厥，將上述癥狀稱為水楊酸反應(yīng)。一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥，加服或靜脈滴注碳酸氫鈉，堿化尿液加速藥物排泄。
5.瑞氏綜合征 顱內(nèi)壓增高，急性腦水腫。
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