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抗結(jié)核病藥和抗麻風(fēng)病藥
抗結(jié)核藥
一線藥：
異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺
二線藥：
環(huán)丙沙星、氧氟沙星、對(duì)氨基水楊酸、丙硫異煙肼、卡那霉素
異煙肼(INH)
【體內(nèi)過程】口服吸收好、分布廣泛、穿透力強(qiáng)
肝中乙�；�(快代謝、慢代謝型)
【作用及應(yīng)用】1.窄譜：結(jié)核分枝桿菌
2.細(xì)胞內(nèi)外殺菌
3.單用易產(chǎn)生耐藥性、無交叉耐藥性
4.作用機(jī)制：抑制分枝菌酸合成
5.預(yù)防、治療各型結(jié)核病——首選藥
【不良反應(yīng)】1.神經(jīng)系統(tǒng)毒性(維生素B6)
2.肝毒性
利福平(RFP)磚紅色
【體內(nèi)過程】個(gè)體差異大，食物、藥物減少吸收分布廣泛、穿透力強(qiáng)
肝藥酶誘導(dǎo)劑
【抗菌作用】高效、廣譜
1.結(jié)核桿菌2.球菌3.麻風(fēng)桿菌
4.高濃度時(shí)天花病毒、沙眼衣原體
【作用機(jī)制】抑制DNA 依賴的RNA 聚合酶
【不良反應(yīng)】胃腸道刺激;少數(shù)肝損害、過敏;致畸
乙胺丁醇右旋體
【藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)】腎功不全可引起蓄積中毒
【作用及應(yīng)用】
1.繁殖期、細(xì)胞內(nèi)外的結(jié)核桿菌
2.單用產(chǎn)生耐藥性，較慢
3.抗菌機(jī)制：與Mg2+結(jié)合，干擾RNA 合成。
4.合用治療各種結(jié)核病和重癥患者
【不良反應(yīng)】一般：胃腸道、肝功損害、過敏、致畸
大量：視神經(jīng)炎
鏈霉素：各型活動(dòng)型結(jié)核病
對(duì)氨水楊酸(PAS)
二線用藥，水溶性低、不穩(wěn)定
【藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)】
不易透入細(xì)胞，在肝內(nèi)乙酰化滅活
【作用及應(yīng)用】
1.各種結(jié)核�。篜AS+異煙肼
2.甲狀腺功能亢進(jìn)、降血脂
【不良反應(yīng)】
腎毒性——堿化尿液，腎功不良者慎用
抗凝血酶原生成
吡嗪酰胺 單用均易產(chǎn)生耐藥性，但乙胺丁醇較慢
總結(jié)：
腦膜炎癥時(shí)，不能進(jìn)入腦脊液者：鏈霉素、卡那霉素
只能殺滅細(xì)胞外結(jié)核菌者：鏈霉素、對(duì)氨基水楊酸、卡那霉素
能殺滅細(xì)胞內(nèi)外結(jié)核菌者：異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺
有致畸作用：利福平、乙胺丁醇
腎功不全者慎用：乙胺丁醇、對(duì)氨基水楊酸、卡那霉素
腎功不全可用：利福平
抗結(jié)核病用藥原則：
1.早期用藥 2.聯(lián)合用藥 3.規(guī)律性用藥 4.短期療法=強(qiáng)化療法 5.延續(xù)治療
目前最常用的抗麻風(fēng)病藥：氨苯砜
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