一、A1
1、
【正確答案】 B
【答案解析】 布洛芬與萘普生的化學(xué)性質(zhì)相同,不溶于水,溶于氫氧化鈉及碳酸鈉溶液。布洛芬以消旋體給藥,但其藥效成分為S-(+)-異構(gòu)體,其R-(-)-異構(gòu)體無活性。布洛芬消炎作用與阿司匹林相似,但副作用較小,可用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎治療。萘普生有一定的鎮(zhèn)痛及抗感染活性,對關(guān)節(jié)炎疼痛、腫脹和活動受限有緩解作用。
2、
【正確答案】 E
【答案解析】 布洛芬以消旋體給藥, S-(+)-布洛芬異構(gòu)體有活性,R-(-)-布洛芬異構(gòu)體無活性。S-(+)-萘普生異構(gòu)體活性強于R-(-)-萘普生異構(gòu)體。吲哚美辛結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵,易被酸和堿水解。布洛芬屬于芳基烷酸類。美洛昔康對慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎抗感染鎮(zhèn)痛效果與吡羅昔康相同。
3、
【正確答案】 C
【答案解析】 1,2-苯并噻嗪類也稱為昔康類,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有烯醇型結(jié)構(gòu),半衰期較長,為長效消炎鎮(zhèn)痛藥。該類藥物中第一個在臨床上使用的是吡羅昔康,具有服用量小,療效顯著,起效迅速且作用持久等特點,長期服用耐受性較好,副作用較小。
4、
【正確答案】 D
5、
【正確答案】 D
【答案解析】 非甾體抗炎藥按其結(jié)構(gòu)類型可分為:3,5-吡唑烷二酮類藥物、芬那酸類藥物、芳基烷酸類藥物、1,2-苯并噻嗪類藥物以及近年發(fā)展的選擇性COX-2抑制劑。
一、3,5-吡唑烷二酮類:保泰松
二、芬那酸類:甲芬那酸(撲濕痛)、氯芬那酸(抗風(fēng)濕靈)、氟芬那酸
三、芳基烷酸類
(一)芳基乙酸類:吲哚美辛、舒林酸、雙氯芬酸鈉、奈丁美酮、芬布芬
(二)芳基丙酸類:布洛芬、萘普生、酮洛芬
四、1,2-苯并噻嗪類舒多昔康、美洛昔康、伊索昔康、吡羅昔康、美洛昔康
五、選擇性COX-2抑制劑:塞來昔布
6、
【正確答案】 C
【答案解析】 臨床上萘普生用S-構(gòu)型的右旋光學(xué)活性異構(gòu)體。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍,布洛芬的3~4倍,但比吲哚美辛低,僅為其的1/300。
7、
【正確答案】 D
【答案解析】 布洛芬為非甾體抗炎藥,可用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和骨節(jié)炎等的治療。
8、
【正確答案】 B
【答案解析】 屬于非甾體類的藥物是—雙氯芬酸
ACDE屬于甾體類藥物。
9、
【正確答案】 B
【答案解析】 布洛芬以消旋體給藥,但其藥效成分為S-(+)-布洛芬。R-(-)-異構(gòu)體無效,通常在消化吸收過程中經(jīng)酶作用轉(zhuǎn)化成S-(+)-異構(gòu)體。
10、
【正確答案】 D
【答案解析】 吡羅昔康具有服用量小,療效顯著,起效迅速且作用持久等特點,長期服用耐受性較好,副作用較小,半衰期較長,為長效消炎鎮(zhèn)痛藥。
11、
【正確答案】 D
【答案解析】 乙酰氨基酚可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng),生成橙紅色。主要在肝臟代謝,大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合,從尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亞胺醌。用于治療發(fā)熱疼痛,但無抗感染抗風(fēng)濕作用。
12、
【正確答案】 B
【答案解析】 阿司匹林含酯鍵,遇濕氣緩慢水解生成水楊酸和醋酸,之后水楊酸再被氧化使片劑變成黃至紅棕色等。
13、
【正確答案】 A
【答案解析】 阿司匹林結(jié)構(gòu)中不具有手性碳原子,因此沒有旋光性。
14、
【正確答案】 B
【答案解析】 阿司匹林為環(huán)氧化酶的不可逆抑制劑,通過阻斷前列腺素的生物合成起到解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎的作用,也可減少血小板血栓素A2的生成,起到抑制血小板聚集的防止血栓形成的作用。
15、
【正確答案】 C
【答案解析】 本品為解熱鎮(zhèn)痛藥,其解熱鎮(zhèn)痛作用略低于阿司匹林。無抗炎作用,對血小板及尿酸排泄無影響,對風(fēng)濕痛及痛風(fēng)病人除減輕癥狀外,無實質(zhì)性治療作用。
16、
【正確答案】 B
【答案解析】 阿司匹林在干燥空氣中穩(wěn)定,但在潮濕空氣中,由于其結(jié)構(gòu)中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸,故應(yīng)在干燥處保存。
17、
【正確答案】 B
【答案解析】 若應(yīng)用對乙酰氨基酚過量時,因谷胱甘肽被耗盡,代謝物即與肝蛋白結(jié)合,引起肝組織壞死。此時N-乙酰半胱氨酸可用作為解毒劑。
18、
【正確答案】 A
【答案解析】 對乙酰氨基酚中沒有游離的羧基,對乙酰氨基酚又名撲熱息痛,可發(fā)生重氮化偶合反應(yīng),生成橙紅色。主要在肝臟代謝,大部分與葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合,從尿中排泄。少量生成有毒的N-乙酰亞胺醌。用于治療發(fā)熱疼痛,但無抗感染抗風(fēng)濕作用。
19、
【正確答案】 B
【答案解析】 易水解的藥物應(yīng)該密封,干燥處貯存。
20、
【正確答案】 A
【答案解析】 對乙酰氨基酚化學(xué)名:N-(4-羥基苯基)-乙酰胺,又名撲熱息痛。
21、
【正確答案】 A
【答案解析】 對乙酰氨基酚結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵,露置在潮濕空氣中易水解,生成對氨基酚,酸性及堿性條件均能促進其水解。
22、
【正確答案】 B
【答案解析】 對乙酰氨基酚化學(xué)名:N-(4-羥基苯基)-乙酰胺,又名撲熱息痛。
23、
【正確答案】 C
【答案解析】 阿司匹林
本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,微溶于水。mp.135~140℃。
本品結(jié)構(gòu)中有游離的羧基,易溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。
本品在干燥空氣中穩(wěn)定,但在潮濕空氣中,由于其結(jié)構(gòu)中存在酯鍵能緩慢水解生成水楊酸和醋酸,故應(yīng)在干燥處保存。其片劑在空氣中放置一段時間后,還會變成黃至紅棕色等,其原因是水解后水楊酸再被氧化變色。
本品為弱酸性藥物,在酸性條件下不易解離,因此在胃中易于吸收,被吸收的阿司匹林很快被紅細胞中的酯酶水解為水楊酸和醋酸。水楊酸代謝時主要與葡糖醛酸或甘氨酸結(jié)合后排出體外。
24、
【正確答案】 A
【答案解析】 本品能抑制尿酸在腎小管的再吸收,故能促進尿酸的排泄。適用于治療慢性痛風(fēng)和痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。本品與阿司匹林合用有拮抗作用。能抑制青霉素、對氨基水楊酸的排泄,可延長療效。
25、
【正確答案】 D
【答案解析】 丙磺舒可競爭性抑制弱有機酸類藥物排泄,能抑制青霉素、對氨基水楊酸等藥物的排泄,延長藥效,故為其增效劑。
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