2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識點(6)

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抗腫瘤藥

　　1、掌握抗腫瘤藥的類別，按作用機制和來源可以分為生物烷化劑、抗代謝物、抗腫瘤抗生素、抗腫瘤植物藥有效成分、抗腫瘤金屬化合物等。

　　2、掌握生物烷化劑的概念，熟悉烷化劑類抗腫瘤藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機制。烷化劑是指在體內(nèi)能夠形成缺電子活潑中間體或其他具有活潑基團(tuán)的親電性基團(tuán)的化合物，以共價鍵形式與生物大分子(如DNA、RNA或某些重要的酶類)中富含電子的基團(tuán)(如氨基、巰基、羧基等)結(jié)合，使DNA分子斷裂或使其喪失活性。生物烷化劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為氮芥類、乙撐亞胺類、磺酸酯及多元醇類、亞硝基脲類等。

　　3、掌握氮芥類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征，包括兩個部分，烷基化部分及載體部分。烷基化部分(雙-β-氯乙氨基)是抗腫瘤活性的功能基，載體部分主要影響藥物在體內(nèi)的吸收、分布等藥代動力學(xué)性質(zhì)，也會影響藥物的選擇性、抗腫瘤活性及毒性。

　　3、掌握鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺、順鉑的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及作用特點，熟悉卡莫司汀、白消安、塞替派的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及作用特點。了解烷化劑類藥物的發(fā)展。了解金屬鉑配合物的構(gòu)效關(guān)系。熟悉環(huán)磷酰胺的合成方法。

　　4、掌握抗代謝藥物的概念，熟悉抗代謝藥物的設(shè)計原理及作用機制�？勾x藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與基本代謝物很相似，能夠與基本代謝物競爭性地與功能酶結(jié)合，抑制酶的功能，或作為偽代謝物摻入DNA或RNA中，形成偽生物大分子，阻斷核酸的合成，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞喪失功能而死亡，從而發(fā)揮抗腫瘤作用。

　　5、掌握氟尿嘧啶、巰嘌呤的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及作用特點，熟悉鹽酸阿糖胞苷、甲氨蝶呤的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及作用特點。

　　6、了解抗腫瘤抗生素的發(fā)展及作用機制，抗腫瘤抗生素主要有多肽類和蒽醌類，了解鹽酸多柔比星、米托蒽醌的結(jié)構(gòu)特點、設(shè)計思想及臨床應(yīng)用。

　　7、了解抗腫瘤植物藥及衍生物的發(fā)展及作用機制，了解長春堿類、喜樹堿類、紫杉烷類的結(jié)構(gòu)特點及臨床用途。

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