2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》復習必備知識點(7)

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抗生素

　　1、掌握抗生素的概念及分類�？股厥侵肝⑸锏拇x產物或合成的類似物，在體外能抑制微生物的生長和存活，而對宿主不會產生嚴重的毒副作用。多數抗生素用于治療細菌感染性疾病，某些抗生素還具有抗腫瘤、免疫抑制和刺激植物生長作用。按結構可分為β-內酰胺類、大環(huán)內酯類、氨基糖苷類、氯霉素及其衍生物及四環(huán)素類。

　　2、β-內酰胺類抗生素，有一個四元的β-內酰胺環(huán)，除單環(huán)的β-內酰胺類抗生素外，其他均是通過氮原子和鄰近的第三碳原子與第二個雜環(huán)稠和，在β-內酰胺環(huán)上，與氮原子相鄰的碳上(2或3位)連有一個羧基，此外，青霉素、頭孢菌素的β-內酰胺環(huán)羰基的3位有一個酰胺基。掌握青霉素鈉(鉀)、阿莫西林、頭孢氨芐、頭孢噻肟鈉的結構、名稱、理化性質、體內代謝及用途。掌握半合成抗生素的發(fā)展。熟悉苯唑西林鈉、克拉維酸、舒巴坦的結構、名稱、體內代謝及用途。了解氨曲南、替莫西林、頭孢克羅的結構及用途。熟悉b-內酰胺類抗生素的構效關系。

　　3、四環(huán)素類抗生素是由放線菌產生的廣譜抗生素，其分子機構均為菲烷基本骨架，為兩性化合物，在酸性、中性及堿性環(huán)境中均不穩(wěn)定。此類抗生素易產生耐藥性，其副作用為引起骨色素沉積，形成四環(huán)素牙，本類藥物在臨床上已極少使用。熟悉四環(huán)素的結構特點、化學性質及作用特點。

　　4、氨基糖甙類抗生素，由一個氨基環(huán)醇通過苷鍵與氨基糖(單糖或雙糖)縮合而成的抗生素，多為極性化合物，呈堿性水溶性較高，可與無機酸或有機酸形成可溶性鹽，臨床常用其硫酸鹽或鹽酸鹽。了解鏈霉素、慶大霉素及阿米卡星的結構、性質和主要用途。

　　5、大環(huán)內酯類抗生素，分子中含有一個內酯結構，并且通過內酯環(huán)上的羥基和去氫氨基糖或6-去氧氨基糖縮合成堿性苷，按其大環(huán)結構含碳母核的不同，可分為14、15和16元大環(huán)內酯類抗生素。熟悉紅霉素、羅紅霉素、麥迪霉素的結構特點及用途。了解大環(huán)內酯類藥物的發(fā)展。

　　6、氯霉素及其衍生物，是由委內瑞拉鏈霉菌培養(yǎng)液中得到的一種廣譜抗生素，結構中含有兩個手性碳原子，有四個光學異構體，僅1R，2R(-)型或D-蘇阿糖型有抗菌活性，可抑制骨髓造血系統(tǒng)的功能，導致再生障礙性貧血。熟悉氯霉素、甲砜霉素的結構特點、理化性質及用途。

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