2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》復習必備知識點(13)

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擬腎上腺素藥物

　　藥理作用

　　激動α1 受體興奮(血壓↑，抗休克 )

　　激動中樞α2(降血壓)

　　激動β1 受體(強心，抗休克)

　　激動β2 受體(平喘，改善微循環(huán)，25章)

　　基本結構

　　β-苯乙胺

　　腎上腺素

　　兒茶酚胺

　　一、兒茶酚類擬腎上腺素藥物

　　1.腎上腺素

　�、賰翰璺影坊窘Y構3,4-二羥基苯乙胺易氧化

　　②一個手性碳(內源性的是R構型左旋體)

　�、圩笮w，放置會外消旋化，注意pH

　　作用:α β受體激動作用，抗休克、哮喘

　　2.重酒石酸去甲腎上腺素

　　化學名：(R)-4-(2-氨基-1-羥基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸鹽一水合物

　　化學性質：

　�、僖籽趸� 具有鄰苯二酚(兒茶酚)，共性

　　遇光、空氣、堿性、金屬離子易氧化，產物為紅色的去甲腎上腺素紅，繼而氧化為棕色的多聚體。

　�、谝粋�手性碳，臨床上用R構型(左旋體)，比S構型(右)活性強，加熱會消旋化失效

　　配制和儲存避加熱

　�、鄞x

　　擬腎上腺素藥物的代謝有類似性

　　3.鹽酸異丙腎上腺素

　　化學名：4-[ (2-異丙氨基-1-羥基)乙基] -1,2-苯二酚鹽酸鹽

　　特點：

　　①有1個手性碳，左旋活性 > 右

　　②具有兒茶酚胺結構易氧化

　　制劑加抗氧劑、避金屬離子、避光

　�、劭诜䶮o效， 只激動β 受體，支氣管擴張、興奮心臟

　　4.鹽酸多巴胺

　　化學名：4-(2- 氨基乙基 )-1，2-苯二酚鹽酸鹽

　�、賰翰璺影方Y構易氧化變色

　�、诙喟桶肥荏w激動劑，體內合成去甲及腎上腺素的前體

　　③被酶代謝(單胺氧化酶和兒茶酚氧甲基轉移酶)，口服無效。 極性大，不產生中樞作用

　　5.鹽酸多巴酚丁胺

　　化學名：4-[2-[[1- 甲基-3-(4-羥苯基) 丙基] 氨基] 乙基] -1，2-苯二酚鹽酸鹽

　�、�1個手性碳，兩個異構體，均激動β1受體

　�、谧笮w激動α1受體，右旋體拮抗α1受體，故用消旋體

　　二、非兒茶酚類擬腎上腺素

　　非3,4-二羥基苯乙胺

　　1.重酒石酸間羥胺

　　① 兩個手性碳

　�、� 加強心臟收縮，抗休克

　　2.鹽酸克侖特羅

　　①結構：3，5二氯 ，不易氧化，N叔丁基

　�、诓灰妆幻讣谆诜行�

　�、圩饔茫核沙谥夤苤蜗�

　　④俗名“瘦肉精”

　　3.鹽酸氯丙那林

　　結構類似異丙腎上腺素，苯環(huán)鄰Cl

　　β受體激動劑，治療哮喘

　　規(guī)律：治療哮喘，N上取代基為叔丁基，異丙基

　　苯丙胺結構，冰毒原料。屬特殊管理!

　　鹽酸麻黃堿

　　化學名：( 1R ,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽

　　化學性質：

　�、賶A性,成鹽　易溶于水)

　�、跓o酚羥基結構，性質穩(wěn)定，不易氧化

　�、壑夤軘U張可平喘，減輕鼻充血

　　三、用于抗高血壓的擬腎上腺素藥物

　　α受體激動劑(抑制交感神經沖動輸出，血壓↓ )

　　可樂定(21章)

　　甲基多巴(21章)

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