第二亞類(lèi) M膽堿受體阻斷劑
M膽堿受體阻斷劑——異丙托溴銨、噻托溴銨：
——阻斷節(jié)后迷走神經(jīng)通路，降低迷走神經(jīng)興奮性，松弛支氣管平滑肌，并減少痰液分泌。
第二亞類(lèi) M膽堿受體阻斷劑
M膽堿受體阻斷劑——異丙托溴銨、噻托溴銨：
——阻斷節(jié)后迷走神經(jīng)通路，降低迷走神經(jīng)興奮性，松弛支氣管平滑肌，并減少痰液分泌。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
作用比β2受體激動(dòng)劑弱，起效也較慢，但不易產(chǎn)生耐藥性，對(duì)老年患者的療效不低于年輕患者，適宜用于有吸煙史的老年哮喘患者。
1.異丙托溴銨——用于支氣管哮喘、慢性支氣管炎的維持治療，及COPD輕癥患者短期緩解癥狀。
2.噻托溴銨——長(zhǎng)效，適用于可逆性氣道阻塞的維持治療和COPD。不適用于緩解急性支氣管痙攣。
(二)典型不良反應(yīng)
1.過(guò)敏(包括皮疹、蕁麻疹和血管性水腫)。
2.口腔干燥與苦味。
3.視物模糊、青光眼。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)提倡聯(lián)合用藥
(1)與β2受體激動(dòng)劑、磷酸二酯酶抑制劑及吸入性糖皮質(zhì)激素聯(lián)合——夜間哮喘及多痰患者。
(2)哮喘急性發(fā)作——與β2受體激動(dòng)劑有協(xié)同作用。
(二)監(jiān)護(hù)用藥的安全性
(1)不慎污染眼睛——眼睛疼痛或不適、視物模糊、結(jié)膜充血和角膜水腫并視物有光暈或有色成像等閉角型青光眼征象——使用縮瞳藥(補(bǔ)充：毛果蕓香堿)。
(2)不良反應(yīng)：口干、便秘、瞳孔散大、視物模糊、眼壓升高、眼瞼炎、排尿困難、心悸。
第三亞類(lèi) 磷酸二酯酶抑制劑(PDEs)
——茶堿類(lèi)
不良反應(yīng)多，已降為二線用藥。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
1.抑制磷酸二酯酶活性，降低第二信使環(huán)磷腺苷(cAMP)和環(huán)磷鳥(niǎo)苷(cGMP)的水解，提升細(xì)胞內(nèi)cAMP或cGMP的濃度——(補(bǔ)充)松弛支氣管平滑肌;并可抑制免疫和炎癥細(xì)胞。
2.阻斷腺苷受體——對(duì)抗腺嘌呤對(duì)呼吸道的收縮作用，改善患者膈肌收縮力，減少呼吸肌疲勞，改善肺功能。
3.直接松弛呼吸道平滑肌。
4.增加心排血量;利尿;抑制組胺釋放——抗炎。
用于支氣管哮喘和穩(wěn)定期COPD的治療，不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作患者。
1.茶堿——用于緩解成人和3歲以上兒童的支氣管哮喘發(fā)作，哮喘急性發(fā)作后的維持治療。
【注意】可致心律失常。
2.氨茶堿：
茶堿和乙二胺復(fù)合物。乙二胺可增強(qiáng)茶堿的水溶性、生物利用度和作用強(qiáng)度。
用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺疾病、急性心功能不全和心源性哮喘。
很少用于哮喘重度發(fā)作。
【注意】可使青霉素滅活或失效，不宜合用。
3.多索茶堿：
作用較氨茶堿強(qiáng)10～15倍，并有鎮(zhèn)咳作用。
不阻斷腺苷受體，較少引起中樞、胃腸道和心血管不良反應(yīng)。
4.二羥丙茶堿：
平喘作用只有氨茶堿的1/10，對(duì)心臟和神經(jīng)系統(tǒng)的影響較小，尤其適用于伴心動(dòng)過(guò)速的哮喘患者。
(二)典型不良反應(yīng)(多、嚴(yán)重)
常見(jiàn)：過(guò)度興奮、煩躁、呼吸急促、震顫和眩暈。
發(fā)熱、驚厥、心動(dòng)過(guò)速、嚴(yán)重心律失常、陣發(fā)性痙攣，嚴(yán)重者甚至呼吸、心跳驟停而致死。
(三)藥物相互作用
1.與糖皮質(zhì)激素——協(xié)同——尤其適用于預(yù)防夜間哮喘發(fā)作和夜間咳嗽。
2.與普萘洛爾——拮抗。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)監(jiān)測(cè)血漿藥物濃度
有效血漿濃度(5～20μg/ml)與中毒藥物濃度(大于20μg/ml)比較接近，難以掌握，應(yīng)監(jiān)測(cè)茶堿血漿濃度——洋地黃類(lèi)。
(二)注意不同給藥途徑的差異
(1)空腹口服，吸收較快。
(2)保留灌腸給藥吸收迅速，但可引起局部刺激，多次給藥可致藥物在體內(nèi)蓄積，引起毒性反應(yīng)。
(3)肌內(nèi)注射可刺激注射部位，引起疼痛、紅腫，目前已少用。靜脈注射需稀釋。
(三)服用時(shí)間
茶堿類(lèi)白日吸收快，而晚間吸收較慢——采取日低夜高的給藥劑量。多數(shù)以臨睡前服用為佳。
但氨茶堿早晨7點(diǎn)服用效果最好，毒性最低——宜于晨服。
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