2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》沖刺系統(tǒng)備考(10)

分類

代表藥物

特點與應(yīng)用

第一代

頭孢拉定、
頭孢唑啉、
頭孢氨芐、
頭孢羥氨芐

①G+菌：較第二代略強，顯著超過第三代；
②G-桿菌：較第二、三代弱；
③對青霉素酶穩(wěn)定，但對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性較差；
④腎毒性：有。與氨基糖苷類抗菌藥物或強利尿劑合用毒性增加；
血清半衰期短，腦脊液中濃度低；
⑤適用于輕、中度感染。

第二代

頭孢呋辛、頭孢替安、頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯

①G+菌：較第一代略差或相仿；
②G-菌：較第一代強。對多數(shù)腸桿菌有相當(dāng)活性，對厭氧菌有一定作用，但對銅綠假單胞菌無效；
③對多種β-內(nèi)酰胺酶：較穩(wěn)定；
④腎毒性：較小。

第三代

頭孢噻肟、
頭孢曲松
頭孢他啶、
頭孢哌酮
頭孢克肟、
頭孢泊肟酯

①對G+菌較第一、二代弱；
②對G-菌包括銅綠假單胞菌及厭氧菌均有較強菌作用；
③對β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定；
④血漿半衰期長，體內(nèi)分布廣，組織穿透力強，有一定量滲入腦脊液中；
⑤腎毒性：基本無；
⑥適用于：嚴(yán)重感染、病原未明感染的經(jīng)驗性治療及院內(nèi)感染。

第四代

頭孢吡肟

①G+菌、G-菌、厭氧菌——廣譜，增強了抗G+菌活性；
②抗銅綠假單胞菌、腸桿菌屬的作用增強；
③對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定；
④半衰期長；
⑤無腎臟毒性；
⑥用于對第三代耐藥的G-桿菌引起的重癥感染。

第五代

頭孢洛林酯、頭孢托羅、頭孢吡普

①超廣譜，對大多數(shù)耐藥G+、G-厭氧菌有效；
②對β-內(nèi)酰胺酶尤其超廣譜β-內(nèi)酰胺酶（ESBLs）穩(wěn)定；
③無腎毒性。

G+菌

G-菌

對β-內(nèi)酰胺酶

腎毒性

頭孢菌素

第一代

強

弱

不穩(wěn)定

大

第二代

不如第一代

增強

較穩(wěn)定

較小

第三代

弱

強，銅綠假單胞菌有效

高度穩(wěn)定

基本無

第四代

強

穩(wěn)定

無

第五代

超廣譜——超完美（）