2019執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學專業(yè)知識二》復習筆記(11)

巴比妥類中樞抑制作用

　　巴比妥類是普遍性中樞抑制藥。隨劑量由小到大，相繼出現鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。10倍催眠量時則可抑制呼吸，甚至致死。

　　巴比妥類在非麻醉劑量時主要抑制多突觸反應，減弱易化，增強抑制。此作用主要見于GABA能神經傳遞的突觸。它增強GABA介導的Cl-內流，減弱谷氨酸介導的除極。但與苯二氮平類不同​，巴比妥類是通過延長氯通道開放時間而增加Cl-內流，引起超極化。較高濃度時，則抑制Ca2+依賴性動作電位，抑制Ca2+依賴性遞質釋放，并且呈現擬GABA作用，即在無GABA時也能直接增加Cl-內流。

　　此類藥物需用至鎮(zhèn)靜劑量時才顯示抗焦慮作用。由于本類藥物的安全性遠不及苯二氮平類，且較易發(fā)生依賴性，因此，目前已很少用于鎮(zhèn)靜和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癲癇持續(xù)狀態(tài);硫噴妥偶而用于小手術或內窺鏡檢查時作靜脈麻醉。