2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》復習知識點(2)

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　　可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑

　　“可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑”是執(zhí)業(yè)藥師考試藥物化學中需要掌握的知識，小編整理內容如下：

　　可逆性膽堿酯酶抑制劑包括來自于天然產物有效成分的生物堿類和合成的季銨類藥物。

　　1.生物堿類代表藥物

　　毒扁豆堿(physostigmine)是從西非洲出產的豆科植物的種子毒扁豆中提取的一種生物堿，性質不穩(wěn)定，其結晶或水溶液露置空氣中或遇光、熱，即漸變?yōu)榈t色或紅色，這是由于水解生成毒扁豆酚堿后，被氧化為紅色的依色林紅。依色林紅含有醌式結構，進一步氧化生成依色林藍、依色林棕。堿性條件下更易被水解和氧化，光、熱、空氣、重金屬離子對此有催化作用。毒扁豆酚堿及其氧化產物均無抑酶活性。

　　2.季銨類代表藥物

　　溴新斯的明(neostiglnine bromide)為白色結晶性粉末，無臭，味苦，極易溶于水，水溶液呈中性。新斯的明的化學結構由三部分組成，即季銨陽離子部分、芳環(huán)部分及氨基甲酸酯部分。新斯的明來自于對毒扁豆堿的結構簡化，用芳香胺代替三環(huán)結構，且引入季銨離子一方面增強與膽堿酯酶的結合，另一方面降低中樞作用。另外，n-甲基氨基甲酸酯不夠穩(wěn)定，易水解而失去活性，經改變成ⅳ，ⅳ一二甲基氨基甲酸酯后則不易水解。

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