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抗凝藥
抗凝藥是指能降低機(jī)體的凝血功能，防止血栓形成或?qū)σ研纬傻难ǹ煞乐蛊溥M(jìn)一步發(fā)展的藥物。目前臨床上使用抗凝藥主要有普通肝素、低分子量肝素、抗凝血酶ⅲ、口服抗凝藥(如華法林鈉)等。
華法林鈉(warfarin sodium)為白色結(jié)晶性粉末，無臭。在水中極易溶解，在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。因有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，易水解。
本品口服吸收迅速而完全，生物利用度高達(dá)100%，與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)98%～99%，tl/2為10～60h，由肝臟代謝，代謝產(chǎn)物由腎臟排泄。本品結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性碳，有兩個(gè)光學(xué)異構(gòu)體，體內(nèi)代謝有立體選擇性，s-華法林經(jīng)側(cè)鏈羰基還原為s-7-羥基華法林，經(jīng)尿液排泄;而r-華法林在母核7位上進(jìn)行羥化，其代謝物進(jìn)入膽汁，隨糞便排出體外。其中s-華法林活性強(qiáng)。
本品用于防治血栓栓塞性靜脈炎、急性心肌梗死、肺栓塞、心房纖顫等疾病。由于本品起效慢，治療時(shí)先采用作用快的肝素，再用本品維持治療。
多種藥物可增強(qiáng)或減弱華法林的抗凝療效，同時(shí)影響其應(yīng)用的安全性。臨床使用時(shí)應(yīng)密切注意。
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