2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)知識點(diǎn)(26)

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　　抗凝藥

　　抗凝藥是指能降低機(jī)體的凝血功能，防止血栓形成或?qū)σ研纬傻难ǹ煞乐蛊溥M(jìn)一步發(fā)展的藥物。目前臨床上使用抗凝藥主要有普通肝素、低分子量肝素、抗凝血酶ⅲ、口服抗凝藥(如華法林鈉)等。

　　華法林鈉(warfarin sodium)為白色結(jié)晶性粉末，無臭。在水中極易溶解，在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。因有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，易水解。

　　本品口服吸收迅速而完全，生物利用度高達(dá)100%，與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)98%～99%，tl/2為10～60h，由肝臟代謝，代謝產(chǎn)物由腎臟排泄。本品結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳，有兩個光學(xué)異構(gòu)體，體內(nèi)代謝有立體選擇性，s-華法林經(jīng)側(cè)鏈羰基還原為s-7-羥基華法林，經(jīng)尿液排泄;而r-華法林在母核7位上進(jìn)行羥化，其代謝物進(jìn)入膽汁，隨糞便排出體外。其中s-華法林活性強(qiáng)。

　　本品用于防治血栓栓塞性靜脈炎、急性心肌梗死、肺栓塞、心房纖顫等疾病。由于本品起效慢，治療時先采用作用快的肝素，再用本品維持治療。

　　多種藥物可增強(qiáng)或減弱華法林的抗凝療效，同時影響其應(yīng)用的安全性。臨床使用時應(yīng)密切注意。

　　干燥的方法

　　干燥方法可按不同的情況進(jìn)行分類：

　�、侔床僮鞣绞剑煞诸悶檫B續(xù)式干燥和間歇式干燥;

　�、诎床僮鲏毫Γ煞诸悶檎婵崭稍锖统焊稍�;

　�、郯礋崃總鬟f方式，可分類為傳導(dǎo)干燥、對流干燥、輻射干燥、介電加熱干燥等。其中傳導(dǎo)干燥是將熱能通過與物料接觸的壁面以傳導(dǎo)方式傳給物料，使物料中的濕分氣化并由周圍空氣氣流帶走而達(dá)到干燥目的的操作;對流干燥是將熱能以對流方式由熱氣體傳給與其接觸的濕物料，物料中的濕分受熱氣化并由氣流帶走而達(dá)到干燥目的的操作，此時熱空氣既是載熱體，又是載濕體;醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理輻射干燥將熱能以電磁波的形式發(fā)射，入射至濕物料表面被吸收而轉(zhuǎn)變?yōu)闊崮�，將物料中的濕分加熱氣化而達(dá)到干燥目的的操作;介電加熱干燥是將濕物料置于高頻電場內(nèi)，由于高頻電場的交變作用使物料中的水分加熱、濕分氣化而達(dá)到干燥目的的操作。目前在制藥工業(yè)中應(yīng)用最普遍的是對流干燥。

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