2020執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》藥物化學重點內容

　　2020年執(zhí)業(yè)藥師考試大綱預計于3月底公布!在這之前，很多考生都在備考恒重考點，以緩解后面的備考壓力，那么，開始備考的考生們一定有很多都已經(jīng)備考到了《藥學專業(yè)知識一》藥物化學部分，其晦澀難懂的考點，讓很多考生傷腦筋，為了能夠幫助到各位考生，小編搜集整理了如下內容，具體如下：

　　《藥物化學》——藥物的結構與藥物作用

　　1.藥物的生物藥劑學分類系統(tǒng)

　　巧記：

　　水溶性代表藥物水溶性(藥物先要溶解于以水為主體的體液中);滲透性代表藥物脂溶性(藥物轉運要能穿透若干層以磷脂雙分子層為主的細胞膜);哪種性質差，就是限速步驟，體內吸收的快慢就取決于該性質�？梢月�(lián)想“短板效應”一只木桶能盛多少水，并不取決于最長的那塊木板，而是取決于最短的那塊木板。生物藥劑學分類系統(tǒng)的排序先是兩親，再是單一親脂、單一親水，最后是疏水(兩不親，不光不親脂，還疏水)。

　　2.藥物的吸收情況

　　【巧記：酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄】

　　注解：酸性藥物在酸性環(huán)境中解離少，吸收增加，在堿性環(huán)境中解離多，排泄增加;堿性藥物在堿性環(huán)境中解離少，吸收增加，在酸性環(huán)境中解離多，排泄增加。

　　3.藥物代謝/生物轉化通常分為二相：

　　第Ⅰ相生物轉化(藥物的官能團化反應)，是體內的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應。

　　第Ⅱ相生物結合，如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽，是將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團與體內的內源性成分經(jīng)共價鍵結合。

　　4.藥物結構與第Ⅰ相生物轉化的規(guī)律

　　代謝規(guī)律：總體趨勢由極性小/水溶性差，變得極性大/水溶性好，走腎、走水，易于排泄，更安全。結構的變化：多數(shù)藥物是增加羥基，和/或減少極性小的基團�；蜷_源、或節(jié)流。

　�、俸辑h(huán)的藥物：氧化代謝，生成酚。

　�、谙N和炔烴的藥物

　　環(huán)氧化-水解反應，二羥基化合物。

　　(3)含飽和碳原子的藥物

　　長碳鏈烷烴常在碳鏈末端甲基上氧化生成羥基，羥基化合物可被脫氫酶進一步氧化生成羧基稱為ω-氧化;氧化還會發(fā)生在碳鏈末端倒數(shù)第二位碳上，稱ω-1氧化。如抗癲癇藥丙戊酸鈉。

　　(4)含鹵素的藥物

　　氧化脫鹵素�？股芈让顾刂械亩纫阴；鶄孺湸x氧化后生成酰氯，能與CYP450酶等中的脫輔基蛋白發(fā)生�；钱a(chǎn)生毒性的主要根源。

　　(5)胺類藥物

　　胺類藥物的氧化代謝主要發(fā)生在兩個部位，一是在和氮原子相連接的碳原子上，發(fā)生N-脫烷基化和脫氨反應(伯胺、仲胺、叔胺類藥物);另一是發(fā)生N-氧化反應(叔胺和含氮芳雜環(huán))。

　　5.藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規(guī)律：結合，四大兩小

　　(1)與葡萄糖醛酸的結合反應：O-、N-、S-和C-四種類型。如嗎啡3-酚羥基與6-仲醇羥基，與葡萄糖醛酸結合。如新生兒使用氯霉素，不能發(fā)生葡萄糖醛酸結合代謝，導致“灰嬰綜合征”。

　　(2)與硫酸的結合反應：羥基、氨基、羥氨基。如沙丁胺醇酚羥基與硫酸結合。

　　(3)與氨基酸的結合反應：羧酸類藥物和代謝物的主要結合反應。甘氨酸最常見。如苯甲酸和水楊酸與甘氨酸結合代謝。

　　(4)與谷胱甘肽的結合反應：如抗腫瘤藥物白消安。

　　(5)乙酰化結合反應：極性變小，親水性降低。如抗結核藥對氨基水楊酸發(fā)生乙�；磻蓪σ阴０被畻钏�。

　　(6)甲基化結合反應：極性變小，親水性降低。主要是具有兒茶酚胺結構的活性物質，如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、褪黑激素等。區(qū)域選擇性，僅3位酚羥基發(fā)生甲基化代謝。

文章來源：醫(yī)學教育網(wǎng)

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