考點(diǎn)1、口服固體制劑的常用輔料
類型 |
常用品種 |
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稀釋劑 |
淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素（MCC）、甘露醇、無(wú)機(jī)鹽 |
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潤(rùn)濕劑 |
蒸餾水（首選）、乙醇 |
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黏合劑 |
淀粉漿、羧甲基纖維素鈉CMC-Na、羥丙甲基纖維素HPMC、羥丙基纖維素HPC、甲基纖維素MC、乙基纖維素EC、聚維酮PVP、明膠、聚乙二醇PEG |
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崩解劑 |
干淀粉、羧甲淀粉鈉CMS-Na、低取代羥丙基纖維素L-HPC、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉CCMC-Na、交聯(lián)聚維酮PVPP、泡騰崩解劑 |
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潤(rùn)滑劑 |
微粉硅膠、聚乙二醇類、氫化植物油、滑石粉、十二烷基硫酸鈉、硬脂酸鎂（MS） |
考點(diǎn)2、口服固體藥物釋放調(diào)節(jié)劑
分類 |
類型 |
控制釋藥的原理 |
常用品種 |
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骨架型 |
親水性凝膠 |
遇水后膨脹形成凝膠屏障 |
羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）、甲基纖維素（MC）、聚維酮（PVP）、羥丙甲纖維素（HPMC）、卡波姆、海藻酸鹽、殼聚糖等 |
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不溶性 |
不溶于水或水溶性極小 |
聚甲基丙烯酸酯、乙基纖維素（EC）、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）、聚乙烯、無(wú)毒聚氯乙烯、硅橡膠 | |
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生物溶蝕性 |
可延滯水溶性藥物的溶解和釋放 |
動(dòng)物脂肪、蜂蠟、氫化植物油、巴西棕櫚蠟、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯等 | |
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包衣膜型 |
不溶性 |
不溶于水或水溶性極小 |
如不溶性骨架材料EC等 |
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腸溶性 |
腸液中溶解 |
丙烯酸樹(shù)脂L和S、醋酸纖維素酞酸酯CAP、羥丙甲纖維素酞酸酯和醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯等 |
考點(diǎn)3、口服固體制劑包衣目的
分類 |
類型 |
控制釋藥的原理 |
常用品種 |
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骨架型 |
親水性凝膠 |
遇水后膨脹形成凝膠屏障 |
羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）、甲基纖維素（MC）、聚維酮（PVP）、羥丙甲纖維素（HPMC）、卡波姆、海藻酸鹽、殼聚糖等 |
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不溶性 |
不溶于水或水溶性極小 |
聚甲基丙烯酸酯、乙基纖維素（EC）、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）、聚乙烯、無(wú)毒聚氯乙烯、硅橡膠 | |
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生物溶蝕性 |
可延滯水溶性藥物的溶解和釋放 |
動(dòng)物脂肪、蜂蠟、氫化植物油、巴西棕櫚蠟、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯等 | |
|
包衣膜型 |
不溶性 |
不溶于水或水溶性極小 |
如不溶性骨架材料EC等 |
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腸溶性 |
腸液中溶解 |
丙烯酸樹(shù)脂L和S、醋酸纖維素酞酸酯CAP、羥丙甲纖維素酞酸酯和醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯等 |
考點(diǎn)4、口服固體制劑薄膜包衣材料
類型 |
分類 |
常用材料 |
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薄膜包衣材料 |
胃溶型 |
羥丙甲基纖維素（HPMC）、羥丙纖維素（HPC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、丙烯酸樹(shù)脂Ⅳ號(hào)、聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸（AEA） |
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腸溶型 |
蟲(chóng)膠，丙烯酸樹(shù)脂I、II、III號(hào)，醋酸纖維素酞酸酯（CAP），羥丙甲纖維素酞酸酯（HPMCP） | |
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水不溶型 |
乙基纖維素（EC）、醋酸纖維素 | |
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增塑劑 |
水溶性 |
丙二醇、甘油、聚乙二醇PEG等 |
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非水溶性 |
甘油三醋酸酯、鄰苯二甲酸酯、乙酰化甘油酸酯等 | |
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釋放調(diào)節(jié)劑 |
一般為水溶性 |
蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和PEG等 |
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著色劑 |
水溶性色素、水不溶性色素和色淀等 | |
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遮光劑 |
二氧化鈦 | |
考點(diǎn)5、口服片劑特點(diǎn)
項(xiàng)目 |
特點(diǎn)及質(zhì)量要求 | |
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特點(diǎn) |
優(yōu)點(diǎn) |
（1）劑量準(zhǔn)確、服用、運(yùn)輸和攜帶方便 |
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缺點(diǎn) |
（1）幼兒及昏迷患者等不易吞服 | |
考點(diǎn)6、口服片劑的分類
分類 |
定義 |
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普通片 |
一般沒(méi)有包衣的片劑屬于此類，應(yīng)用最廣 |
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咀嚼片 |
于口腔中咀嚼后吞服的片劑。一般選擇水溶性輔料（甘露醇、山梨醇、蔗糖等）作為填充劑和黏合劑 |
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泡騰片 |
用碳酸氫鈉和有機(jī)酸作為崩解劑的片劑。遇水產(chǎn)生氣體后溶解，有機(jī)酸常用酒石酸、枸櫞酸、富馬酸等 |
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腸溶片 |
系指能在腸道定位釋放的片劑（腸包衣） |
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分散片 |
難溶性藥物分散在載體材料中，可以迅速崩解并均勻分散的片劑。（可在水中分散后口服，也可直接吮服或吞服） |
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口崩片 |
指在口腔內(nèi)不需水就可以迅速溶解或崩解的片劑，又稱口腔崩解片，一般由直接壓片和冷凍干燥法制備 |
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可溶片 |
指臨用前能溶解于水的片劑，可以是非包衣片或薄膜包衣片 |
|
微囊片 |
指固體或液體藥物利用微囊化工藝制成的片劑 |
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緩釋片 |
指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地非恒速釋放藥物的片劑 |
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控釋片 |
指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速釋放藥物的片劑 |
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多層片 |
由兩層或多層組成的片劑，為配方或色澤不同，可上下或里外分層，可以減少接觸以及配伍變化，也可以調(diào)節(jié)每層藥物釋放及作用時(shí)間 |
考點(diǎn)7、口服片劑制備中的常見(jiàn)問(wèn)題及原因
常見(jiàn)問(wèn)題 |
產(chǎn)生原因 |
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裂片 |
物料中細(xì)粉太多；物料的塑性較差，結(jié)合力弱；工藝因素 |
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松片 |
黏性力差，壓縮壓力不足等 |
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崩解遲緩 |
片劑的壓力過(guò)大；增塑性物料或黏合劑使片劑的結(jié)合力過(guò)強(qiáng)；崩解劑性能較差 |
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溶出超限 |
片劑不崩解，顆粒過(guò)硬，藥物的溶解度差等 |
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含量不均勻 |
藥物混合度差、片重差異超限、可溶性成分的遷移等 |
考點(diǎn)8、膠囊劑特點(diǎn)
特點(diǎn) |
優(yōu)點(diǎn)： |
|
不能制成膠囊劑 |
（1）使囊壁軟化、溶化或溶解：水溶液或稀乙醇溶液、易風(fēng)化性藥物、O/W型乳劑、揮發(fā)性、小分子有機(jī)物的液體藥物 |
考點(diǎn)9、口服滴丸劑的常用基質(zhì)
類別 |
常用品種 |
|
水溶性基質(zhì) |
聚乙二醇類（PEG6000、PEG4000等），硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、聚氧乙烯單硬脂酸酯（S-40）等 |
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脂溶性基質(zhì) |
硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲(chóng)蠟、蜂蠟等 |
考點(diǎn)10、口服液體制劑的特點(diǎn)
特點(diǎn) |
內(nèi)容 |
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優(yōu)點(diǎn) |
（1）分散程度高，吸收快，作用較迅速 |
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缺點(diǎn) |
（1）藥物分散度大，易引起化學(xué)降解，從而導(dǎo)致失效 |
考點(diǎn)11、口服液體制劑的附加劑
種類 |
常用品種及性質(zhì) |
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增溶劑 |
常用增溶劑為表面活性劑，最適的親水親油平衡值（HLB）為15~18 |
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助溶劑 |
（1）概念：難溶性藥物與加入的物質(zhì)在溶劑中形成可溶性的絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽等，從而增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱為助溶劑 |
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潛溶劑 |
即混合溶劑。能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等 |
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防腐劑 |
苯甲酸與苯甲酸鈉、山梨酸與山梨酸鉀 |
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對(duì)羥基苯甲酸酯類（尼泊金類） | |
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其他防腐劑：乙醇、甲酸、苯甲醇、甘油、三氯甲烷、桉油、桂皮油、薄荷油等可作防腐劑 |
考點(diǎn)12、表面活性劑
（一）表面活性劑的分類
分類 |
陰離子 |
高級(jí)脂肪酸鹽、硫酸化物、磺酸化物等（有刺激性，外用） |
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陽(yáng)離子型 |
苯扎氯銨、苯扎溴銨等（毒性大，用于皮膚、器材消毒） | |
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兩性離子型 |
天然(成類),人工合成(氨基酸型和甜菜堿型）（可口服和注射） | |
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非離子型 |
吐溫、司盤(pán)、泊洛沙姆等（口服液體制劑的增溶、乳化） |
（二）表面活性劑的毒性
毒性 |
毒性順序 |
陽(yáng)離子表面活性劑＞陰離子表面活性劑＞非離子表面活性劑 |
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溶血強(qiáng)弱 |
聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐溫20＞吐溫60＞吐溫40＞吐溫80 |
考點(diǎn)13、低分子溶液劑
劑型 |
特點(diǎn) |
舉例 |
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溶液劑 |
藥物（不揮發(fā)性）溶解于溶劑（多為水）中形成的澄明液體制劑 |
地高辛口服液 |
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芳香水劑 |
芳香揮發(fā)性藥物（多為揮發(fā)油）的飽和或近飽和水溶液（也可以是水與乙醇的混合溶劑），易霉變、分解 |
薄荷水、金銀花露 |
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醑劑 |
揮發(fā)性藥物（多為揮發(fā)油）的濃乙醇溶液 |
薄荷醑 |
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酊劑 |
藥物用規(guī)定濃度的乙醇浸出或溶解而制成的液體制劑 |
顛茄酊劑、橙皮酊劑 |
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酏劑 |
藥物溶解于稀醇中，形成澄明香甜的口服溶液劑，含有芳香劑、甜味劑和乙醇 |
地高辛酏劑 |
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糖漿劑 |
含有藥物的濃蔗糖水溶液，供口服使用，易被真菌等微生物污染，使其渾濁變質(zhì) |
硫酸亞鐵糖漿 |
考點(diǎn)14、混懸劑的質(zhì)量要求
項(xiàng)目 |
要求 |
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沉降容積比 |
指沉降物的容積與沉降前混懸液的容積之比，用F表示，F(xiàn)值在0～1之間，F(xiàn)值愈大混懸劑就愈穩(wěn)定 |
|
重新分散性 |
優(yōu)良的混懸劑在貯存后再振搖，沉降物可以很快重新分散 |
|
微粒大小 |
混懸劑中藥物微粒一般在0.5～10um之間。屬于熱力學(xué)、動(dòng)力學(xué)均不穩(wěn)定體系�；鞈覄┲形⒘５拇笮。苯雨P(guān)系到混懸液的穩(wěn)定性，影響混懸劑的藥效及生物利用度。因此測(cè)定混懸劑中微粒大小及其分布情況，是評(píng)價(jià)混懸劑穩(wěn)定性的重要指標(biāo) |
|
絮凝度 |
絮凝度（β）是比較混懸劑絮凝程度的重要參數(shù)，β值愈大，絮凝效果愈好，混懸劑的穩(wěn)定性愈高 |
|
流變學(xué) |
用于評(píng)價(jià)混懸液的流變學(xué)性質(zhì)。如果混懸液的流動(dòng)類型為觸變流動(dòng)、塑性觸變流動(dòng)或假塑性觸變流動(dòng)，能有效地減緩混懸劑微粒的沉降速度 |
考點(diǎn)15、口服混懸劑常用穩(wěn)定劑
類型 |
常用品種 | |
|
潤(rùn)濕劑 |
常用的潤(rùn)濕劑是HLB值在7～11之間的表面活性劑 | |
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助懸劑 |
低分子助懸劑 |
內(nèi)服混懸劑使用糖漿，兼有矯味作用；外用混懸劑常加甘油 |
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高分子助懸劑 |
（1）天然高分子助懸劑：常用西黃蓍膠、阿拉伯膠、果膠、瓊脂、白芨膠或海藻酸鈉等 | |
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絮凝劑與反絮凝劑 |
混懸劑中如果加入適量的電解質(zhì)可使排斥力稍低于吸引力，ζ電位降低到一定程度，此時(shí)微粒成疏松的絮狀聚集體，經(jīng)振搖又可以恢復(fù)成均勻的混懸劑，這個(gè)現(xiàn)象叫絮凝，所加入的電解質(zhì)稱為絮凝劑。通常陰離子絮凝作用大于陽(yáng)離子，離子的價(jià)數(shù)越高，絮凝（或反絮凝）作用越強(qiáng) | |
考點(diǎn)16、口服乳劑的穩(wěn)定性
現(xiàn)象 |
原因 |
|
分層（乳析） |
分散相和分散介質(zhì)之間的密度差造成的 |
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絮凝 |
乳滴的電荷減少，Zeta電位降低 |
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轉(zhuǎn)相（轉(zhuǎn)型） |
乳化劑性質(zhì)的改變或添加了相反類型乳化劑 |
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合并與破裂 |
溫度過(guò)高或過(guò)低、微生物的污染、加入某物質(zhì)能引起乳化劑性質(zhì)的變化 |
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酸敗 |
受外界因素、微生物的影響使乳化劑變質(zhì) |
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