點(diǎn)擊查看：2021執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》各章節(jié)考點(diǎn)匯總
考點(diǎn)1、藥物在體內(nèi)的基本過程
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體內(nèi)過程 |
定義 |
備注 |
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吸收 |
藥物自給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程 |
轉(zhuǎn)運(yùn)：藥物的吸收、分布和排泄過程統(tǒng)稱 |
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分布 |
藥物進(jìn)入體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過程 | |
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代謝 |
藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過程 | |
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排泄 |
藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程 |
注：除靜脈注射等血管內(nèi)給藥以外，非血管內(nèi)給藥(如肌內(nèi)注射、吸入給藥、透皮給藥等)都存在吸收過程。
考點(diǎn)2、表觀分布容積
表觀分布容積是指當(dāng)藥物在體內(nèi)達(dá)動(dòng)態(tài)平衡后，體內(nèi)藥量與血藥濃度之比值，用“V”表示，單位通常以“L”或“L/kg”表示。它可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時(shí)，所需要體液的理論容積。
V=X/C
式中，X為體內(nèi)藥物量，V是表觀分布容積，C是血藥濃度。表觀分布容積的在多數(shù)情況下不涉及真正的容積，因而是“表觀”的。
通常情況，極性大或血漿蛋白結(jié)合率高的藥物，不易進(jìn)入組織細(xì)胞內(nèi)，其表觀分布容積較小;而極性小的藥物，親脂性強(qiáng)，容易分布到組織細(xì)胞中，因而表觀分布容積較大，有時(shí)甚至可以超過體液的總體積。例如，肥胖者脂肪多，親脂性藥物在體內(nèi)分布多，表觀分布容積較大，而水腫病人的分布容積變大。
考點(diǎn)3、清除率
清除率是一個(gè)抽象的概念，是指單位時(shí)間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積，又稱為體內(nèi)總清除率(TBCl)，清除率常用“Cl”表示，單位用“體積/時(shí)間”表示，如L/min、ml/min、L/h等。清除率亦具有加和性，即：
臨床上肝功能通常用轉(zhuǎn)氨酶的活性指標(biāo)來反映，腎功能通過肌酐清除率來體現(xiàn)，而肌酐清除率可以通過測(cè)量血清肌酐濃度來估算，當(dāng)這些臨床指標(biāo)出現(xiàn)異常時(shí)，提示患者的藥物清除率可能會(huì)發(fā)生改變。
考點(diǎn)4、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)
| 途徑 |
方式 |
特點(diǎn) |
轉(zhuǎn)運(yùn)物質(zhì) |
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被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) |
濾過 |
（1）高→低，順濃度差 |
水溶性小分子 |
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簡(jiǎn)單擴(kuò)散 |
（1）絕大多數(shù)藥物 | ||
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載體轉(zhuǎn)運(yùn) |
主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) |
（1）低→高，逆濃度差 |
（1）一些生命必需物質(zhì)（如K+，Na+，I-，單糖，氨基酸，水溶性維生素）和有機(jī)酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型化合物 |
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易化擴(kuò)散 |
（1）高→低，順濃度差 |
（1）即中介轉(zhuǎn)運(yùn)，轉(zhuǎn)運(yùn)速率大大超過被動(dòng)擴(kuò)散 | |
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膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) |
胞飲/吞噬 |
生物膜主動(dòng)變形，使物質(zhì)進(jìn)出細(xì)胞內(nèi)外 |
（1）蛋白質(zhì)和多肽的重要吸收方式 |
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胞吐 |
考點(diǎn)5、胃排空速率對(duì)藥物吸收的影響
胃排空 |
影響 |
具體內(nèi)容 |
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胃排空 |
有利于吸收 |
（1）在腸道吸收的藥物：阿司匹林、地西泮、左旋多巴 |
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不利于吸收 |
（1）在胃吸收的藥物：水楊酸鹽 | |
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胃排空 |
有利于吸收 |
在十二指腸通過載體轉(zhuǎn)運(yùn)的方式主動(dòng)吸收的藥物，如維生素B2（核黃素） |
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不利于吸收 |
需立即產(chǎn)生作用的藥物，如止痛藥 | |
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影響胃排空速率的因素 |
（1）食物的物理性狀和化學(xué)組成 | |
考點(diǎn)6、給藥部位與吸收途徑
給藥途徑 |
注射部位 |
注射量 |
特點(diǎn)及應(yīng)用 |
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靜脈注射 |
靜脈 |
推注：5～50ml； |
多為水溶液（靜脈注射脂肪乳劑除外），無吸收過程，生物利用度為100% |
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肌肉注射 |
肌肉內(nèi) |
2～5ml |
水溶液/油溶液/混懸劑/乳濁液，油溶液或混懸劑可以起長(zhǎng)效作用 |
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皮下注射 |
真皮和肌肉間的軟組織 |
1～2ml |
需延長(zhǎng)作用時(shí)間的藥物。如治療糖尿病的胰島素、皮下植入劑 |
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皮內(nèi)注射 |
表皮與真皮間 |
0.2ml |
用于診斷與過敏試驗(yàn) |
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動(dòng)脈內(nèi)注射 |
靶部位 |
—— |
用于腫瘤治療，提高療效和降低毒性 |
考點(diǎn)7、藥物分布
影響因素 |
特點(diǎn) |
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藥物與組織的親和力 |
（1）藥物分布是可逆的（血液⇄組織），組織進(jìn)多出少⇒蓄積 |
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血液循環(huán)系統(tǒng) |
（1）血液循環(huán)的速度：循環(huán)好，血流量大的組織器官，轉(zhuǎn)運(yùn)速度快，轉(zhuǎn)運(yùn)量大 |
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藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力 |
（1）藥物可與血漿蛋白結(jié)合，且是可逆的（游離型⇄結(jié)合型）、飽和的 |
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微粒給藥系統(tǒng) |
制成微粒給藥系統(tǒng)（脂質(zhì)體、納米粒、微乳）可明顯改善分布，如兩性霉素B制成脂質(zhì)體降低腎毒性 |
考點(diǎn)8、藥物代謝
藥物代謝又稱生物轉(zhuǎn)化，是指藥物在吸收、分布的同時(shí)可能伴有的化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變。并不是所有的藥物都會(huì)代謝。
給藥途徑和劑型的影響 |
非口服給藥可以避免首關(guān)效應(yīng)，如異丙腎上腺素不宜口服，可制成氣霧劑 |
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給藥劑量的影響 |
體內(nèi)藥量超過代謝能力時(shí)，會(huì)出現(xiàn)飽和現(xiàn)象，導(dǎo)致不良反應(yīng) |
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代謝反應(yīng)的立體選擇性 |
手性藥物代謝存在立體選擇性，如普羅帕酮低濃度時(shí)，優(yōu)先代謝R-構(gòu)型 |
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酶誘導(dǎo)作用和抑制作用 |
（1）肝藥酶誘導(dǎo)劑：某些藥物能提高肝藥酶活性，增加其自身和同服藥物的代謝速率，降低血藥濃度和藥理作用，這些藥物稱為肝藥酶誘導(dǎo)劑，常見的有苯巴比妥、苯妥英鈉、乙醇、利福平等 |
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基因多態(tài)性 |
基因多態(tài)性是藥物反應(yīng)個(gè)體差異的主要原因，如異煙肼“慢乙�；闭呖芍轮車窠�(jīng)炎，“快乙�；闭邉t不會(huì)出現(xiàn) |
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生理因素 |
包括性別、年齡、個(gè)體、疾病等 |
考點(diǎn)9、藥物的腎排泄
腎 臟是人體最重要的排泄器官，腎排泄包括腎小球?yàn)V過、腎小管分泌和重吸收。
腎小球?yàn)V過 |
游離藥物容易濾過，與血漿蛋白結(jié)合的藥物不易濾過 |
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腎小管分泌 |
主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過程，分泌機(jī)制相同的兩種藥物經(jīng)同一載體轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)，會(huì)發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制，如青霉素和丙磺舒 |
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腎小管重吸收 |
酸化尿液可以促進(jìn)弱酸性藥物吸收，弱堿性藥物排泄 |
考點(diǎn)10、非線性藥動(dòng)學(xué)的特點(diǎn)
1.藥物的消除動(dòng)力學(xué)是非線性的，消除速率常數(shù)不恒定，具有飽和性，不符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)特征，即符合零級(jí)動(dòng)力學(xué)特征。
2.其他可能競(jìng)爭(zhēng)酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動(dòng)力學(xué)過程。
3.當(dāng)劑量增加時(shí)，消除半衰期延長(zhǎng)。
4.AUC和Cav與劑量不成正比。
5.給藥劑量改變時(shí)，原藥與代謝產(chǎn)物的組成比例發(fā)生變化。
考點(diǎn)11、不同給藥模型的藥動(dòng)學(xué)公式總結(jié)
考點(diǎn)12、不同給藥模型的藥-時(shí)曲線總結(jié)
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