2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)綜合知識》考點精析(23)

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　　喹諾酮類藥物簡述

　　喹諾酮類是一類新的合成抗菌藥，由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)上都有吡啶酮酸基團(tuán)，故通常將這類藥物稱為吡啶酮酸類藥物，也稱喹諾酮類。本類藥物于1962年進(jìn)入臨床，1978年之后其研究與開發(fā)十分迅速，已有多個品種使用于臨床，他們的抗菌譜近似，主要作用于革蘭陰性菌，對革蘭陽性菌作用較弱。

　　根據(jù)用于臨床時間先后和抗菌性能，本類藥物可分為三代：第一代包括萘啶酸、吡嘧酸等，其中萘啶酸為代表藥，由于其抗菌譜窄，血藥濃度低，現(xiàn)已不再使用;第二代有吡哌酸，甲氟喹酸等，以吡哌酸為代表藥，抗菌譜有所擴(kuò)大，但只對革蘭陰性桿菌有抗菌作用，臨床使用較多;第三代有諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、依諾沙星等，為廣譜抗菌藥，臨床使用廣泛。

　　近年來，由于本類藥物的大量使用，耐藥菌株有增長的趨勢，表現(xiàn)為最低抑菌濃度增大或完全耐藥，本類藥物之間存在較密切的交叉耐藥性。

　　喹諾酮類藥物在進(jìn)行動物實驗時，發(fā)現(xiàn)能損害幼齡動物的軟骨，造成負(fù)重關(guān)節(jié)損壞而影響關(guān)節(jié)活動。在人類，因不能進(jìn)行此種實驗而未能作出結(jié)論，因此不主張使用。但也有人認(rèn)為動物實驗結(jié)果與臨床實際不符。為了對患兒負(fù)責(zé)，使用本類藥物必須慎重，越是年齡小的兒童，越要認(rèn)真考慮。

　　什么是首關(guān)效應(yīng)和首劑效應(yīng)

　　首關(guān)效應(yīng)又稱首過效應(yīng)，系指藥物從消化道吸收，隨血液流經(jīng)肝臟而被代謝、分解，使進(jìn)入體循環(huán)的實際藥量減少的效應(yīng)。藥物可因應(yīng)用途徑的不同而使首關(guān)效應(yīng)改變，如舌下含服、氣霧吸入、肛門給藥及注射給藥均可避免首關(guān)效應(yīng)。

　　具有顯著首關(guān)效應(yīng)的藥物有：地爾硫(艸卓)、硝酸甘油、肼屈嗪、硝酸異山梨醇酯、拉貝洛爾、利多卡因、美托洛爾、普萘洛爾、哌唑嗪、維拉帕米、沙丁胺醇、特布他林、雙氫麥角胺、左旋多巴、新斯的明、氟尿嘧啶、巰嘌呤、阿司匹林、可待因、右丙氧芬、美普他酚、嗎啡、噴他佐辛、哌替啶、阿米替林、氯美噻唑、多塞平、米帕明(丙米嗪)、去甲替林、多潘立酮(嗎丁啉)、甲苯咪唑、吡喹酮及口服避孕藥等。這些藥物的口服劑量需比注射劑量大，才能補(bǔ)償首關(guān)效應(yīng)的損失，以達(dá)到有效的血藥濃度。

　　首劑效應(yīng)系指首劑藥物引起強(qiáng)烈效應(yīng)的現(xiàn)象。有些藥物本身作用較強(qiáng)烈，首劑藥物如按常量給予，可出現(xiàn)強(qiáng)烈的效應(yīng)，致使患者不能耐受，如可樂定，首劑按常量應(yīng)用，常出現(xiàn)血壓驟降的現(xiàn)象。因此對具有這種性質(zhì)的藥物，其劑量應(yīng)從小量開始，根據(jù)病情和耐受情況逐漸加大到一般治療劑量較為安全。

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