點(diǎn)擊查看：2020年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》經(jīng)典試題及答案匯總
一、最佳選擇題
1、乙酰化結(jié)合反應(yīng)中不參與反應(yīng)的官能團(tuán)是
A、氨基酸
B、磺酰胺
C、硝基
D、酰肼
E、伯氨基
【正確答案】 C
【答案解析】 乙�；磻�(yīng)是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。
2、與谷胱甘肽結(jié)合發(fā)生的反應(yīng)不包括
A、親核取代
B、芳香環(huán)親核取代
C、�；磻�(yīng)
D、氧化反應(yīng)
E、還原反應(yīng)
【正確答案】 D
【答案解析】 谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)大致上有親核取代反應(yīng)(SN2)、芳香環(huán)親核取代反應(yīng)、�；磻�(yīng)、Michael加成反應(yīng)及還原反應(yīng)。
3、以下藥物的母核為吲哚的是
A、洛伐他汀
B、辛伐他汀
C、氟伐他汀
D、阿托伐他汀
E、瑞舒伐他汀
【正確答案】 C
【答案解析】 洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氫萘，氟伐他汀的母核是吲哚，阿托伐他汀的母核是吡咯環(huán)，瑞舒伐他汀的母核是嘧啶環(huán)。
4、可被氧化成亞砜或砜的為
A、酰胺類藥物
B、胺類藥物
C、酯類藥物
D、硫醚類藥物
E、醚類藥物
【正確答案】 D
【答案解析】 硫醚與醚類化合物的不同點(diǎn)是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強(qiáng)于硫醚。
5、以下胺類藥物中活性最低的是
A、伯胺
B、仲胺
C、叔胺
D、季銨
E、酰胺
【正確答案】 C
【答案解析】 一般伯胺的活性較高，仲胺次之，叔胺最低。季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子，作用較強(qiáng)，但口服吸收不好。
6、參與藥物代謝的細(xì)胞色素P450亞型中數(shù)量最多的是
A、CYP2A6
B、CYP1A2
C、CYP2C9
D、CYP2D6
E、CYP3A4
【正確答案】 E
【答案解析】 參與藥物代謝的細(xì)胞色素亞型主要有：CYP1A2(4%)，CYP2A6(2%)，CYP2C9(10%)，CYP2C19(2%)，CYP2D6(30%)，CYP2E1(2%)，CYP3A4(50%)。
7、以下藥物哪項(xiàng)不是herG K+抑制劑
A、奎尼丁
B、地高辛
C、腎上腺素
D、螺內(nèi)酯
E、丙咪嗪
【正確答案】 C
【答案解析】 除腎上腺素，其它選項(xiàng)均為herG K+抑制劑。
8、有機(jī)藥物是由哪種物質(zhì)組成的
A、母核+骨架結(jié)構(gòu)
B、基團(tuán)+片段
C、母核+藥效團(tuán)
D、片段+藥效團(tuán)
E、基團(tuán)+藥效團(tuán)
【正確答案】 C
【答案解析】 化學(xué)合成藥物中的有機(jī)藥物、天然藥物及其半合成藥物都是有機(jī)化合物，這些藥物都是由一個(gè)核心的主要骨架結(jié)構(gòu)(又稱母核)和與之相連接的基團(tuán)或片段(又稱為藥效團(tuán))組成。
9、由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白(P-gp)作用，奎尼丁與哪種藥物不能同時(shí)給藥
A、地高辛
B、阿司匹林
C、阿莫西林
D、四環(huán)素
E、奧美拉唑
【正確答案】 A
【答案解析】 奎尼丁與地高辛同時(shí)給藥時(shí)，地高辛的血藥濃度明顯升高，這是由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細(xì)胞的轉(zhuǎn)運(yùn)體P-糖蛋白(P-gp)，使地高辛經(jīng)P-gp的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，因此導(dǎo)致地高辛的血藥濃度明顯升高。
10、水楊酸甲酯與對(duì)羥基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因?yàn)榍罢呖梢孕纬?/P>
A、范德華力
B、疏水性相互作用
C、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
D、分子內(nèi)氫鍵
E、離子-偶極作用
【正確答案】 D
【答案解析】 水楊酸甲酯，由于形成分子內(nèi)氫鍵，用于肌肉疼痛的治療;而對(duì)羥基苯甲酸甲酯的酚羥基則無法形成這種分子內(nèi)氫鍵，對(duì)細(xì)菌生長(zhǎng)具有抑制作用。
二、配伍選擇題
1、A.阿奇霉素
B.異煙肼
C.乙醇
D.酮康唑
E.丙咪嗪
<1> 、細(xì)胞色素P450可逆性抑制劑
A B C D E
【正確答案】 D
【答案解析】 含氮雜環(huán)，如咪唑，吡啶等，可以和血紅素中的鐵離子螯合，形成可逆性的作用，因此對(duì)CYP具有可逆抑制作用。抗真菌藥物酮康唑?qū)虲YP51和CYP3A4可產(chǎn)生可逆性抑制作用。
<2> 、細(xì)胞色素P450不可逆性抑制劑
A B C D E
【正確答案】 B
【答案解析】 肼類化合物是不可逆性抑制劑。
<3> 、細(xì)胞色素P450類不可逆性抑制劑
A B C D E
【正確答案】 E
【答案解析】 胺類化合物屬于類不可逆性抑制劑，如地爾硫(艸卓)、丙咪嗪、尼卡地平等。但也不是所有的胺類化合物都會(huì)產(chǎn)生抑制作用，如阿奇霉素和文拉法辛，結(jié)構(gòu)中都含有二甲胺結(jié)構(gòu)片段，但沒有CYP抑制作用。
<4> 、細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)劑
A B C D E
【正確答案】 C
【答案解析】 乙醇是CYP2E1的誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)該酶的活性增加。
2、A.依那普利
B.卡馬西平
C.阿替洛爾
D.特非那定
E.葡萄糖注射液
<1> 、體內(nèi)吸收取決于胃排空速率
A B C D E
【正確答案】 A
<2> 、體內(nèi)吸收取決于溶解速度
A B C D E
【正確答案】 B
<3> 、體內(nèi)吸收受滲透效率影響
A B C D E
【正確答案】 C
<4> 、體內(nèi)吸收比較困難
A B C D E
【正確答案】 D
【答案解析】 生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類：第I類是高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率，如普萘洛爾、依那普利、地爾硫(艸卓)等;第Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;第Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收受滲透效率影響，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;第IV類是低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
3、A.巴比妥
B.地西泮
C.胍乙啶
D.咖啡因
E.硝酸甘油
<1> 、屬于弱酸性藥物，易在胃中吸收的是
A B C D E
【正確答案】 A
<2> 、屬于弱堿性藥物，易在小腸中吸收
A B C D E
【正確答案】 B
<3> 、堿性極弱，在胃中易被吸收的是
A B C D E
【正確答案】 D
<4> 、在消化道吸收較差的是
A B C D E
【正確答案】 C
【答案解析】 弱酸性藥物如水楊酸和巴比妥類藥物在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，易在胃中吸收。弱堿性藥物如奎寧、麻黃堿、氨苯砜、地西泮在胃中幾乎全部呈解離形式，很難被吸收;而在腸道中，由于pH比較高，容易被吸收。堿性極弱的咖啡因和茶堿，在酸性介質(zhì)中解離也很少，在胃中易被吸收。強(qiáng)堿性藥物如胍乙啶在整個(gè)胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季銨鹽類和磺酸類藥物，消化道吸收很差。
4、A.解離度
B.立體構(gòu)型
C.分配系數(shù)
D.空間構(gòu)象
E.酸堿性
<1> 、影響手性藥物對(duì)映體之間活性差異的因素是
A B C D E
【正確答案】 B
<2> 、影響結(jié)構(gòu)非特異性全身麻醉藥活性的因素是
A B C D E
【正確答案】 C
【答案解析】 本組題考查藥物的物理性質(zhì)與活性的關(guān)系。非特異性全身麻醉藥活性與分配系數(shù)有關(guān);手性藥物對(duì)映體之間活性與立體構(gòu)型有關(guān)，而其余答案與題不符，故本組題答案應(yīng)選BC。
三、多項(xiàng)選擇題
1、下列哪些屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律
A、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)
B、氧化反應(yīng)
C、甲基化結(jié)合反應(yīng)
D、水解反應(yīng)
E、還原反應(yīng)
【正確答案】 AC
【答案解析】 氧化、還原、水解反應(yīng)屬于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。
2、以下藥物屬于PEPT1底物的是
A、烏苯美司
B、氨芐西林
C、伐昔洛韋
D、卡托普利
E、依那普利
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物，如烏苯美司(二肽)。由于β-內(nèi)酰胺類抗生素、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、伐昔洛韋等藥物有類似于二肽的化學(xué)結(jié)構(gòu)，因此上述藥物也是PEPT1的底物。B選項(xiàng)屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素，D、E屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。
3、對(duì)細(xì)胞色素P450有抑制作用的藥物有
A、酮康唑
B、乙醇
C、地爾硫(艸卓)
D、丙咪嗪
E、尼卡地平
【正確答案】 ACDE
【答案解析】 酮康唑?qū)YP51和CYP3A4可產(chǎn)生可逆性抑制作用，地爾硫(艸卓)、丙咪嗪、尼卡地平可與血紅素的鐵離子螯合產(chǎn)生抑制作用。乙醇是CYP2E1誘導(dǎo)劑，可誘導(dǎo)該酶的活性增加。
4、以下屬于非共價(jià)鍵鍵合類型的是
A、范德華力
B、氫鍵
C、疏水鍵
D、靜電引力
E、偶極相互作用力
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 非共價(jià)鍵鍵合是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。
5、環(huán)己巴比妥引入甲基后引起的變化有
A、溶解度
B、解離度
C、分配系數(shù)
D、位阻
E、穩(wěn)定性
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 藥物分子中引入烴基，可改變?nèi)芙舛取⒔怆x度、分配系數(shù)，還可增加位阻，從而增加穩(wěn)定性。
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