2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》章節(jié)練習題(7)

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　　1[.單選題]具有旋光性，藥用右旋體的是

　　A.吡嗪酰胺

　　B.乙胺丁醇

　　C.異煙肼

　　D.鏈霉素

　　E.利福平

　　[答案]B

　　[解析]本題考查藥物的立體結(jié)構(gòu)及結(jié)構(gòu)特征。藥用右旋體的是乙胺丁醇。故本題答案應選B。

　　2[.單選題]分子中含有2個手性中心，但只有3個光學異構(gòu)體的藥物是

　　A.左氧氟沙星

　　B.乙胺丁醇

　　C.氯胺酮

　　D.氯霉素

　　E.麻黃堿

　　[答案]B

　　[解析]本題考查藥物的立體結(jié)構(gòu)及特點。首先排除含一個手性中心的藥物左氧氟沙星和氯胺酮;氯霉素與麻黃堿均含有兩個手性中心，具有四個光學異構(gòu)體;而乙胺丁醇雖含兩個手性中心，但分子具對稱性因素，而只有三個光學異構(gòu)體，故本題答案應選B。

　　4[.單選題]下列藥物中，主要用于抗心律失常的是

　　A.硝酸甘油

　　B.甲基多巴

　　C.美西律

　　D.洛伐他汀

　　E.硝苯地平

　　[答案]C

　　[解析]本題考查藥物的作用及用途。硝酸甘油抗心絞痛，甲基多巴為中樞降壓藥，洛伐他汀為調(diào)血脂藥，硝苯地平既有抗心絞痛作用，也具有降壓作用，同時還有抗心律失常作用，而美西律主要用于抗心律失常。故本題答案應選C。

　　8[.單選題]與布洛芬敘述不符的是

　　A.含有異丁基

　　B.含有苯環(huán)

　　C.為羧酸類非甾體抗炎藥

　　D.臨床用其右旋體

　　E.為環(huán)氧合酶抑制劑

　　[答案]D

　　[解析]布洛芬(S)異構(gòu)體的活性比(R)異構(gòu)體強28倍，但布洛芬通常以外消旋體上市，因為布洛芬在體內(nèi)會發(fā)生手性異構(gòu)體間轉(zhuǎn)化，無效的(R)異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的(S)異構(gòu)體。且布洛芬在消化道滯留的時間越長，其S:R就越大。答案選D

　　9[.單選題]以吲哚美辛為代表的芳基烷酸類藥物在臨床的作用是

　　A.抗過敏

　　B.抗病毒

　　C.利尿

　　D.抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱

　　E.抗腫瘤

　　[答案]D

　　[解析]布洛芬的消炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用均大于阿司匹林，臨床上廣泛用于類風濕關節(jié)炎、風濕性關節(jié)炎等，一般病人耐受性良好，治療期間血液常規(guī)及生化值均未見異常。

　　10[.單選題]與雌二醇的性質(zhì)不符的是

　　A.具弱酸性

　　B.具旋光性，藥用左旋體

　　C.3位羥基酯化可延效

　　D.3位羥基醚化可延效

　　E.不能口服

　　[答案]B

　　[解析]雌二醇有極 強生物活性，具弱酸性。天然雌激素在腸道大部分被微生物降解，雖有少量在腸道可被迅速吸收，但在肝臟又被迅速代謝。所以口服幾乎無效。雌二醇的3位和17p位羥基酯化，得到作用時間長的酯類前藥，苯甲酸雌二醇(Estradiolbenzoate)和戊酸雌二醇(EstradiolValerate)。在雌二醇的17α位引入乙炔基，因增大了空間位阻，提高了D環(huán)的代謝穩(wěn)定性，得到了口服有效的炔雌醇(Ethinylestradiol)。由于17α位引入乙炔基之后，使17β-OH的代謝受阻，在胃腸道中也可抵御微生物降解，其口服活性是雌二醇的10~20倍。將炔雌三醇的3位羥基醚化，提高了A環(huán)的代謝穩(wěn)定性。答案選B

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