2022年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》章節(jié)練習題(11)

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　　1[.單選題]在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中，該類藥物必要的藥效基團是

　　A.1位氮原子無取代

　　B.3位上有羧基和4位是羰基

　　C.5位的氨基

　　D.7位無取代

　　E.6位氟原子取代

　　[答案]B

　　[解析]喹諾酮類抗菌藥是一類具有1，4-二氫-4-氧代喹啉(或氮雜喹啉)-3-羧酸結(jié)構(gòu)的化合物。該類藥物的作用靶點是DNA螺旋酶和拓撲異構(gòu)酶Ⅳ，結(jié)構(gòu)中的A環(huán)及其取代基是產(chǎn)生藥效關(guān)鍵的藥效團。1，4-二氫-4-氧代喹啉環(huán)上其他取代基的存在和性質(zhì)都將對藥效、藥代、毒性有較大的影響。在喹諾酮類抗菌藥分子中的關(guān)鍵藥效團是3位羧基和4位羰基，該藥效團與DNA螺旋酶和拓撲異構(gòu)酶Ⅳ結(jié)合起至關(guān)重要的作用。答案選B

　　2[.單選題]氯丙嗪的結(jié)構(gòu)中不含有

　　A.吩噻嗪環(huán)

　　B.二甲氨基

　　C.二乙氨基

　　D.丙胺

　　E.環(huán)上有氯取代

　　[答案]C

　　[解析]氯丙嗪為吩噻嗪類抗精神病藥物鹽酸氯丙嗪化學結(jié)構(gòu)式如下：答案選擇C。

　　3[.單選題]化學結(jié)構(gòu)如下的藥物是

　　A.氯丙嗪

　　B.丙米嗪

　　C.氯米帕明

　　D.賽庚啶

　　E.阿米替林

　　[答案]C

　　[解析]氯米帕明(Chlomipramine)是在丙米嗪2位引入氯原子的抗抑郁藥物，具有起效快的特點，它同時還能抗焦慮。答案為C

　　4[.單選題]第一個上市的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑是

　　A.氯沙坦

　　B.氟伐他汀

　　C.利血平

　　D.氯貝丁酯

　　E.卡托普利

　　[答案]A

　　[解析]氯沙坦(losartan)競爭性阻斷AT受體，為第一個用于臨床的非肽類AT受體阻斷藥。在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成5-羧基酸性代謝產(chǎn)物EXP-3174

　　5[.單選題]洛伐他汀的作用靶點是

　　A.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶

　　B.磷酸二酯酶

　　C.單胺氧化酶

　　D.羥甲戊二酰輔酶A還原酶

　　E.酪氨酸激酶

　　[答案]D

　　[解析]洛伐他汀是天然的HMG-CoA還原酶抑制劑，但由于分子中是內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，所以體外無HMG-CoA還原酶抑制作用，需進入體內(nèi)后分子中的羥基內(nèi)酯結(jié)構(gòu)水解為3，5-二羥基戊酸才表現(xiàn)出活性。為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類降血脂藥物。答案選D

　　6[.單選題]納洛酮結(jié)構(gòu)中17位氮原子上的取代基是

　　A.甲基

　　B.烯丙基

　　C.環(huán)丁基

　　D.環(huán)丙基

　　E.丁烯基

　　[答案]B

　　[解析]嗎啡(morphine)是阿片中的主要生物堿，含量高達10%，其化學結(jié)構(gòu)于1902年確定，基本骨架是以A、B、C、D環(huán)構(gòu)成的氫化菲核。其中環(huán)A與環(huán)C間以氧橋形式連接，環(huán)B與環(huán)D相稠合。環(huán)A上的酚羥基和環(huán)C上的醇羥基具有重要的藥理作用。當環(huán)A上酚羥基的氫原子被甲基取代，成為可待因，其鎮(zhèn)痛作用減弱;當環(huán)A和環(huán)C上的羥基均被甲氧基取代，成為蒂巴因(thebaine)，無鎮(zhèn)痛作用，但經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾可產(chǎn)生具有強大鎮(zhèn)痛作用的藥物如埃托啡(etorphine);叔胺氮上甲基被烯丙基取代，則變成嗎啡的拮抗藥如烯丙嗎啡(nalorphine)和納洛酮;破壞氧橋以及17位無側(cè)鏈形成阿撲嗎啡(apomorphine)，成為多巴胺激動藥，失去鎮(zhèn)痛作用而產(chǎn)生很強的催吐作用。

　　7[.單選題]嗎啡結(jié)構(gòu)中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受體拮抗作用的藥物是

　　A.布洛芬

　　B.布桂嗪

　　C.右丙氧芬

　　D.納洛酮

　　E.曲馬多

　　[答案]D

　　[解析]嗎啡(morphine)是阿片中的主要生物堿，含量高達10%，其化學結(jié)構(gòu)于1902年確定，基本骨架是以A、B、C、D環(huán)構(gòu)成的氫化菲核。其中環(huán)A與環(huán)C間以氧橋形式連接，環(huán)B與環(huán)D相稠合。環(huán)A上的酚羥基和環(huán)C上的醇羥基具有重要的藥理作用。當環(huán)A上酚羥基的氫原子被甲基取代，成為可待因，其鎮(zhèn)痛作用減弱;當環(huán)A和環(huán)C上的羥基均被甲氧基取代，成為蒂巴因(thebaine)，無鎮(zhèn)痛作用，但經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾可產(chǎn)生具有強大鎮(zhèn)痛作用的藥物如埃托啡(etorphine);叔胺氮上甲基被烯丙基取代，則變成嗎啡的拮抗藥如烯丙嗎啡(nalorphine)和納洛酮;破壞氧橋以及17位無側(cè)鏈形成阿撲嗎啡(apomorphine)，成為多巴胺激動藥。答案選D

　　8[.單選題]嗎啡易被氧化變色是由于分子結(jié)構(gòu)中含有以下哪種基團

　　A.醇羥基

　　B.雙鍵

　　C.醚鍵

　　D.哌啶環(huán)

　　E.酚羥基

　　[答案]E

　　[解析]嗎啡及其鹽類的化學性質(zhì)不穩(wěn)定，在光照下即能被空氣氧化變質(zhì)，這與嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)有關(guān)。氧化可生成偽嗎啡和N-氧化嗎啡。偽嗎啡亦稱雙嗎啡，是嗎啡的二聚物，毒性增大。故本品應避光、密封保存。

　　9[.單選題]與可待因表述不符的是

　　A.嗎啡的3-甲醚衍生物

　　B.具成癮性，作為麻醉藥品管理

　　C.嗎啡的6-甲醚衍生物

　　D.用作中樞性鎮(zhèn)咳藥

　　E.在肝臟被代謝，約8%轉(zhuǎn)化成嗎啡

　　[答案]C

　　[解析]嗎啡結(jié)構(gòu)中含有兩個羥基，在體內(nèi)羥基發(fā)生第Ⅱ相生物結(jié)合反應為其主要代謝途徑。代謝時，3位酚羥基既可以發(fā)生葡萄糖醛酸結(jié)合，也可以發(fā)生硫酸化結(jié)合。由于在體內(nèi)嗎啡的3位葡萄糖醛酸結(jié)合廣泛，所以嗎啡口服生物利用度低，故一般制成注射劑或緩釋片。將嗎啡3位羥基甲基化得到可待因(Codeine)�？纱�因鎮(zhèn)痛活性僅是嗎啡的1/10，可待因具有較強的鎮(zhèn)咳作用。答案選C

　　10[.單選題]與嗎啡敘述不符的是

　　A.結(jié)構(gòu)中含有醇羥基

　　B.結(jié)構(gòu)中有苯環(huán)

　　C.結(jié)構(gòu)中羰基

　　D.為μ阿片受體激動劑

　　E.結(jié)構(gòu)中有5個手性碳原子

　　[答案]C

　　[解析]嗎啡是具有菲環(huán)結(jié)構(gòu)的生物堿，是由5個環(huán)稠合而成的復雜立體結(jié)構(gòu)，含有5個手性中心，5個手性中心分別為5R，6S，9R，13S，14R。嗎啡結(jié)構(gòu)的3位是具有弱酸性的酚羥基，17位是堿性的N-甲基叔胺。嗎啡3位、6位羥基同時酯化，得到二乙酰嗎啡即海洛因(Heroin)，將嗎啡的N-甲基被烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基等取代后，得到烯丙嗎啡(Nalorphine)和納洛酮(Naloxone)等。從植物罌粟(papaversomniferum)的漿果濃縮物即阿片中可提取得到粗品嗎啡，經(jīng)精制后成鹽酸鹽，為μ阿片受體激動劑。答案選C

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