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第十九單元 抗動脈粥樣硬化藥
HMG-CoA還原酶抑制藥
1.HMG-CoA還原酶抑制藥(他汀類)
常用制劑為洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀及阿伐他汀。
2.藥理作用
(1)調(diào)血脂作用及機制
在治療劑量下,他汀類降低LDL-C的作用最強,降TC次之,降TG作用很弱,對HDL-C略有升高。其作用機制是競爭性的抑制HMG-CoA還原酶,阻止肝臟中膽固醇合成。
(2)非調(diào)血脂作用
通過抗氧化、改善血管內(nèi)皮功能、抑制血管平滑肌細胞增殖和遷移、減輕炎性反應等多種途徑防止動脈粥樣硬化的形成和發(fā)展。
3.臨床應用
、騛、Ⅱb和Ⅲ型高脂蛋白血癥、Ⅱ型糖尿病和腎病綜合征引起的高膽固醇血癥。對缺乏LDL受體的純合子家族性高膽固醇血癥無效。亦用于預防心腦血管急性事件、防止血管成形術后再狹窄等。
4.不良反應
偶有無癥狀性轉氨酶升高,肌酸磷酸激酶升高和肌肉觸痛。橫紋肌溶解癥是罕見而嚴重的不良反應。
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