2011年初級(jí)藥師考試輔導(dǎo)精華：磁性靶向制劑

　　藥劑學(xué)屬于初級(jí)藥師考試中相關(guān)專業(yè)知識(shí)中的一部分，希望初級(jí)藥師考生認(rèn)真復(fù)習(xí)，順利通過(guò)初級(jí)藥師考試。

　　采用體外磁響應(yīng)導(dǎo)向至靶部位的制劑稱為磁性靶向制劑。

　　1.磁性微球

　　磁性微球可用一步法或兩步法制備，一步法是在成球前加入磁性物質(zhì)，聚合物將磁性物質(zhì)包裹成球;兩步法先制備微球，再將微球磁化。

　　磁性物質(zhì)通常是超細(xì)磁流體如FeO·Fe2O3或Fe2O3.磁性微球的形態(tài)、粒徑分布、溶脹能力、吸附性能、體外磁響應(yīng)、載藥穩(wěn)定性等均有一定要求。應(yīng)用磁性微球時(shí)需要有外加磁場(chǎng)，它通常由兩個(gè)可調(diào)節(jié)距離的極板組成，每個(gè)極板含多個(gè)小磁鐵。如磁性明膠微球可用一步法制得，將99Tc磁性明膠微球，粒徑范圍10～30μm，用生理鹽水混懸，經(jīng)兔耳緣靜脈緩慢注射，在兔頭頸部加磁場(chǎng)20分鐘后，用γ相機(jī)照相并計(jì)數(shù)，結(jié)果微球主要集中在頭頸部靶區(qū)(為未加磁場(chǎng)時(shí)的15倍)，未加磁場(chǎng)時(shí)明膠微球主要集中于心、肺，加磁場(chǎng)后可降低到未加磁場(chǎng)時(shí)的1/5.

　　2.磁性納米囊

　　如放線菌素D是治療腎母細(xì)胞癌的抗癌藥，制成磁性納米囊可提高藥物在腎內(nèi)的分布。經(jīng)小鼠靜注并在鼠雙腎置外加磁場(chǎng)，結(jié)果鼠腎的平均放射性比無(wú)磁場(chǎng)時(shí)提高3倍，而鼠肝的平均放射性僅為無(wú)磁場(chǎng)時(shí)的1/3.該磁性納米囊與普通納米囊急性毒性相同(LD50分別為242與245mg/kg)，說(shuō)明含有超細(xì)磁流體的納米囊并不增加毒性。

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