2013年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)重點(diǎn)藥物輔導(dǎo)(5)

　　第五章 中樞興奮藥和利尿藥

　　第一節(jié) 中樞興奮藥

　　一、黃嘌呤類

　　咖啡因：1，3，7-三甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物

　　針狀結(jié)晶，可風(fēng)化，受熱升華，對(duì)堿不穩(wěn)定。 興奮大腦皮層

　　性質(zhì)：1、酰脲結(jié)構(gòu)：與堿共熱開(kāi)環(huán)生成咖啡亭。

　　2、黃嘌呤生物堿共有反應(yīng)：紫脲酸銨反應(yīng)

　　二、酰胺類

　　尼可剎米(可拉明)：N，N-二乙基-3- 吡啶甲酰胺 油狀液體，極易溶水 興奮延髓呼吸中樞

　　性質(zhì)：1、酰胺：與堿液共熱水解，與NaOH有二乙氨生成，氨臭，脫羧成吡啶臭。

　　2、戊烯二醛反應(yīng)：溴化氰作用于吡啶環(huán)……

　　三、吡乙酰胺類 吡拉西坦(腦復(fù)康)：2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 作用于大腦皮層，抗腦組織缺氧。

　　四、苯氧乙酸酯類

　　鹽酸甲氯芬酯：2- (二甲基氨基)乙基- 對(duì)氯苯氧基乙酸酯鹽酸鹽 新生兒缺氧等

　　性質(zhì)：酯類，水液不穩(wěn)定，弱酸較穩(wěn)，羥肟酸鐵反應(yīng)，紫堇色

　　第二節(jié) 利尿藥

　　呋噻米(速尿)：(2- [ (2-呋喃甲基) 氨基 ]–5 -(氨磺酰基)-4- 氯苯甲酸

　　性質(zhì)：1、本品NaOH與CuSO4------綠色沉淀

　　2、乙醇溶液與二甲氨基苯甲醛-----綠色 作用迅速、強(qiáng)大

　　依他尼酸(利尿酸)：[4 – (2- 亞甲基-1-氧代丁基)2,3-二氯-苯氧基]乙酸

　　性質(zhì)：1、含烯鍵，可使高錳酸鉀試液褪色，與溴發(fā)生加成反應(yīng) 作用強(qiáng)、迅速

　　2、a、ß不飽合酮結(jié)構(gòu)，堿性中易水解。 用于充血性心力衰竭

　　氫氯噻嗪(雙克)：6- 氯- 3,4-二氫- 2H-1,2，4-苯并噻二嗪- 7- 磺酰胺- 1,1- 二氧化物

　　性質(zhì)：與氫氧化鈉水解為二磺酰胺中間體及甲醛，與變色酸呈色。中效利尿、降壓排鉀

　　螺內(nèi)酯：，用于治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫。 弱利尿藥，降壓明顯

　　性質(zhì)：與硫酸有強(qiáng)綠色熒光，并有硫化氫氣體產(chǎn)生，遇鉛顯黑。

　　乙酰唑胺：為碳酸酐酶抑制劑。利尿弱，主要治療青光眼。 第一個(gè)用于臨床 。

　　氯噻酮：常用利尿降壓藥，長(zhǎng)效利尿，也降壓。