2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(7)

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　　喹諾酮類抗菌藥

　　分類： 1、萘啶羧酸類(萘啶酸) 2、噌啉羧酸類(第一代)、

　　3、吡啶并嘧啶羧酸類(吡哌酸，第二代) 4、喹啉羧酸類(第三代)

　　喹諾酮構(gòu)效關(guān)系： 1、A環(huán)是抗菌活性必須 2、 3位COOH、4位C=O為活性必須

　　3、1位取代可以是烴基或環(huán)丙基，接近乙基體積為好。

　　4、6、8分別或同時引入氟原子，活性增加，7位以哌嗪基為好。

　　吡哌酸：8-乙基-5-氧代-5，8-二氫-2-(1-哌嗪基)吡啶并[ 2,3，d]嘧啶-6-羧酸三水合物。

　　諾氟沙星：1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氫-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸

　　(氟哌酸)主用于尿道、胃腸道及盆腔的感染，皮膚軟組織感染。不易耐藥，使用安全。

　　鹽酸環(huán)丙沙星：1-環(huán)丙基…… 穩(wěn)定性好，室溫5年未見異常。對綠膿、大腸桿菌、淋、鏈等有效。

　　氧氟沙星：(+)-9-氟……黃或灰黃結(jié)晶粉末。主用革蘭陰性菌所致感染。左氧氟沙星抗菌大2倍。

　　結(jié)構(gòu)中3,4位羧基和酮基極易與金屬離子絡(luò)合，降低藥物活性，也使體內(nèi)金屬離子流失，不宜與牛奶等含鈣、鐵等食物和藥品同服，老人與兒童不宜多服。酸堿兩性，HCl 或NaOH中易溶。

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