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2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識二》沖刺系統(tǒng)備考(5)

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  第二亞類 鈣通道阻滯劑

  最重要的一句話!

  ——變異型心絞痛——首選——解除冠狀動脈痙攣。

  1.選擇性鈣通道阻滯劑

 、俣䴕溥拎ゎ悺醣降仄、拉西地平、尼卡地平;

 、诜嵌䴕溥拎ゎ悺貭柫(艸卓)和維拉帕米。

  2.非選擇性鈣通道阻滯劑

  氟桂利嗪和桂利嗪——主要作用于腦細胞和腦血管,解除腦血管痙攣。

  一、藥理作用與臨床評價

  (一)作用特點——“開源節(jié)流”。

  1.阻滯細胞膜鈣通道,抑制平滑肌Ca2+進入血管平滑肌細胞內——松弛血管平滑肌——改善心肌供血;

  2.降低心肌收縮力——降低心肌氧耗。

  【臨床應用】

  1.變異型心絞痛——最有效。

  伴有哮喘和阻塞性肺疾病患者更為適用——擴張支氣管平滑肌。

  2.穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛——也有效。

  3.高血壓。

  4.外周血管痙攣性疾病——雷諾綜合征等。

  【兩個重要細節(jié)】

  1.CCB具有很強的血管選擇性——

  硝苯地平、氨氯地平、非洛地平和拉西地平——冠心病和高血壓。

  尼莫地平——缺血性腦血管病、腦血管痙攣、偏頭痛。

  補充--還有氟桂利嗪和桂利嗪(記憶:你不要莫我高貴的頭!)。

  2.抗高血壓藥對預防腦卒中的強度——

  CCB>利尿劑>ACEI>ARB>β受體阻斷劑。

  (二)典型不良反應

  1.心臟抑制——嚴重:心臟停搏、心動過緩、房室傳導阻滯和心力衰竭;

  2.過度的擴血管——低血壓、面部潮紅、頭痛、下肢及踝部水腫;

  3.反射性交感神經興奮——心功能不全。

  4.牙齦增生。

  5.硝苯地平——影響駕車和操作機械。

  【重點強調——CCB導致的水腫】

  表現——水腫特點——晨輕午重,多見于踝關節(jié)、下肢、足部或小腿。

  處理——應用利尿劑(氫氯噻嗪、呋塞米);或聯合應用ACEI。

  (三)禁忌證

  (1)不穩(wěn)定心絞痛——教材前后嚴重矛盾!

  (2)急性心肌梗死發(fā)作4周內。

  (3)嚴重主動脈狹窄、嚴重低血壓、心源性休克患者。

  (4)竇房結功能減退和房室傳導阻滯者。

  (四)藥物相互作用

  1.與β受體阻斷劑合用——誘發(fā)心動過緩和心力衰竭,加重房室傳導阻滯。

  2.硝苯地平降低地高辛清除率,中毒發(fā)生率增加。

  3.硝苯地平不得與利福平合用——為什么?——補充:后者為肝藥酶誘導劑,降低硝苯地平的作用。

  二、用藥監(jiān)護

  (一)選擇長效或緩釋制劑平穩(wěn)地控制血壓

  尤其對老年人收縮壓和舒張壓均較高者,或脈壓差較大者,應選用CCB。

  (二)注意停藥反應——逐漸減劑量。

  (三)提倡有益的聯合用藥

  (1)聯合應用β受體阻斷劑和長效硝酸酯類 ——抗心絞痛的首選。

  (2)CCB可引起心動過速,增加心肌氧耗,與β受體阻斷劑合用可以有效預防反射性心動過速發(fā)生。

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