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2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》精編復(fù)習(xí)講義(11)

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第 1 頁:第一節(jié) 喹諾酮類抗菌藥
第 2 頁:第二節(jié) 磺胺類藥物及抗菌增效劑

  第二節(jié) 磺胺類藥物及抗菌增效劑

  一、磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展

  1932年發(fā)現(xiàn)含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息

  體外實(shí)驗(yàn)無效

  體內(nèi)的代謝產(chǎn)物

  二、重點(diǎn)藥物

  1.磺胺甲唑

  作用機(jī)制:抑制二氫蝶酸合成酶

  化學(xué)名:4-氨基-N-(5-甲基 -3-異唑基)-苯磺酰胺

  性質(zhì):酸堿兩性(溶于酸堿)

  復(fù)方新諾明:

  磺胺甲唑(5)+甲氧芐啶(1)

  2.甲氧芐啶

  化學(xué)名:5-[(3,4,5- 三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺

  作用機(jī)理:抑制二氫葉酸還原酶

  抗菌增效劑

  其他抗菌增效劑:丙磺舒(降低青霉素排泄)

  克拉維酸(抑制β-內(nèi)酰胺酶)

  四、磺胺類藥物的作用機(jī)制

  細(xì)菌繁殖必須合成葉酸

  對氨基苯甲酸

  葉酸的代謝拮抗劑物

  相似的分子大小及電荷分布,產(chǎn)生競爭性拮抗作用

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